Instruktioner for intravenøs administration af lægemidlet Acyclovir

Forebyggelse

I nogle infektiøse patologier administreres Acyclovir intravenøst: Brugsanvisninger indeholder oplysninger om doser, indikationer, kontraindikationer, forholdsregler. Lægemidlet er tilgængeligt i praktiske pakninger på 250, 500 og 1000 mg. Acyclovir anbefales med det formål at undertrykke replikationen af ​​herpes simplex-viruset. Forberedelser med dette stof er effektive i herpes simplex, i nærværelse af helvedesild og mange andre infektioner. Cytomegalovirus infektion i kroppen er mindre følsom overfor Acyclovir; Således udføres behandlingen af ​​patologier forbundet med den i et kompleks (Acyclovir kombineres med andre lægemidler).

Lægemiddel egenskaber

Fordelen med Acyclovir er, at den har en stærk antiviral effekt. Takket være kraftige stoffer er medicinen blevet populær i medicin. Acyclovir er indiceret for sygdomme, der er virale. Når det har en virkning, dannes triphosphat: Denne komponent indsættes i virusets DNA-molekyler. Virkningen på virussen sker på molekylær niveau. De aktive bestanddele af lægemidlet har en inhibitorisk virkning på DNA-polymerase: som et resultat undertrykkes replikation.

Aktive stoffer trænger også ind i placentabarrieren. I cerebrospinalvæsken er der en vis mængde aktive ingredienser (50% af dem der er i plasma). Acyclovir er ikke ordineret under amning, da de aktive stoffer vil blive frigivet i mælken og dermed i barnets krop. For at undertrykke infektionen reagerer de aktive ingredienser med plasmaproteiner. Acyclovir er en meget stærk medicin: det kan ikke tages ukontrollabelt! Den optimale dosis vælges af lægen.

Halveringstiden fra kroppen, indikationer

Hvis et lægemiddel indgives til en voksen, fjernes de aktive stoffer fra kroppen inden for 3-6 timer (en vis mængde forbliver i blodplasmaet). Det meste af medikamentet udskilles ved urinering. Hos ældre er Acyclovir vanskeligere at udskille. Hvis en person har kronisk nyresvigt udføres halveringstiden inden for 24 timer. Hemodialyse har et fald i koncentrationen af ​​det aktive stof i plasmaet: Halveringstiden er 6 timer. Hvis lægemidlet indgives til et spædbarn med en dosis på 10 ml pr. Kg, er halveringstiden 3-4 timer. Overvej indikationerne for intravenøs administration.

  1. Acyclovir administreres intravenøst ​​med udviklingen af ​​hudsygdomme forbundet med infektioner.
  2. Lægemidlet kan foreskrives ved aktivering af herpesvirus.
  3. Administration kan være påkrævet for køns-, rektalvirus.
  4. Acyclovir giver forebyggelse af hudproblemer, hvor slimhinder påvirkes.
  5. Lægemidlet kan indgives intravenøst ​​til mennesker, der ikke er udviklet immunitet.
  6. Acyclovir kan ordineres til personer med alvorlige immunodefektetilstande (AIDS, HIV-infektion).
  7. Lægemidlet er ordineret til patienter, der har gennemgået en knoglemarvstransplantation.
  8. Acyclovir er indiceret for infektioner, der er opstået som følge af eksponering for herpes zoster.

Til nyrepatologier vurderer lægen doseringen. Børn fra 2 år til forebyggelse af cytomegalovirus tildeles samme dosis som en voksen. Acyclovir er effektiv i de indledende stadier af progressionen af ​​kronisk sygdom. Det er værd at huske, at enhver infektion kræver rettidig behandling.

  • Lægemidlet kan foreskrives ved aktivering af herpes simplex virus. Acyclovir administreres intravenøst ​​i en dosis på 5 mg pr. 1 kg vægt. Stoffet indgives 3 gange om dagen, intervallet mellem indførelsen af ​​8 timer
  • Hvis infektionen er forårsaget af herpes simplex-viruset, er det nødvendigt at administrere intravenøs administration i en dosis på 5 mg pr. 1 kg legemsvægt. Den findes 3 gange om dagen med en periode på 8 timer.
  • Hvis der er herpetic meningoencephalitis, er dosen 10 mg pr. 1 kg af vægt, 3 gange om dagen, intervallet er 8 timer.
  • For at sikre forebyggelse af sygdomme, der opstår, når de udsættes for herpes simplexvirus, kan din læge ordinere Acyclovir. Dosis - 5 ml pr. 1 kg legemsvægt 3 gange om dagen, intervallet mellem indførelsen af ​​8 timer.
  • Intravenøs lægemiddeladministration er nødvendig for at sikre forebyggelse af cytomegalovirus: dosis - 500 mg pr. M2, hyppighed 3 gange dagligt, intervallet mellem indførelsen af ​​8 timer. Behandlingsforløbet er 5 dage. Afhængigt af typen af ​​virus kan terapi tage flere dage eller en hel måned. Maksimal dosis for en voksen pr. Dag er 30 mg pr. 1 kg vægt; Dosis for børn - 15 ml pr. 1 kg vægt.
  • Lægemidlet kan tildeles barnet med vandkopper. Dosis er 250 mg pr. M2, mængden er 3 gange om dagen. Hyppigheden af ​​indgift er hver 8. time. Hvis lægemidlet er ordineret til behandling af vandkopper i et immunkompromitteret barn, øges dosis med 2 gange.

Hvordan fremstilles stoffet?

Acyclovir er beregnet til intravenøs administration. Et hætteglas af lægemidlet skal opløses i 10 ml rent vand. Vand kan erstattes med 0,9% natriumchloridopløsning. Lægemidlet anvendes til langsom intravenøs administration, hvis det er nødvendigt, administreres det dråbe. Opløsningen skal fortyndes i 40 ml opløsningsmiddel. Afhængigt af beviset kan indholdet af hætteglasset opløses i 10 eller 20 ml vand. Opløsningen injiceres langsomt. Hvis det er nødvendigt, lægger lægen et dryp. Den fremstillede opløsning kan opbevares ikke mere end 10 timer ved stuetemperatur. Hvis der observeres uklarhed eller krystallisation, fremstilles medicinen på ny.

Kontraindikationer og bivirkninger

Acyclovir er forbudt under graviditet og amning, men det kan ordineres, hvis du skal redde liv. Hvis en person har immundefekt, kan patologiske virus være resistente over for lægemidlet, især i tilfælde hvor det anvendes i kurser og gentagne gange. Hvis barnet har tolerance for tæer, er denne form for medicin ikke ordineret. Acyclovir er ordineret til børn med herpes zoster virus. Som vi allerede har nævnt, kan de ordinere det før knoglemarvstransplantationen. Ved anvendelse af store doser er der behov for rehydrering. Hvis den ældre patient har nyresvigt, ordinerer lægen en lav dosis medicin. Acyclovir påvirker ikke evnen til at kontrollere biler.

Lægemidlet har bivirkninger.

  1. Under behandling med Acyclovir kan der opstå hovedpine.
  2. En anden bivirkning er træthed.
  3. Nogle mennesker har lavere bilirubin niveauer.
  4. Der er hævelse.
  5. Udvikle CNS-lidelser (sjældne).
  6. Du kan opleve kvalme, opkastning, døsighed, diarré.
  7. I undtagelsestilfælde forårsager medicinen kolik.
  8. Nogle patienter har allergier - et udslæt på huden.

Bivirkningerne forsvinder, når personen holder op med at tage medicinen. Ved hyppig brug af Acyclovir opstår åndenød, hævelse forbundet med angioødem. Anafylaktisk tilstand udvikler sjældent. Når du tager Acyclovir, kan lokal betændelse forekomme. Hvis lægemidlet bruges i lang tid og administreres i høje doser, kan leversvigt udvikle sig. Afslutningsvis bemærker vi, at selvmedicinering er uacceptabel. Lægemidler til enhver sygdom bør ordineres af en læge!

Acyclovir Solution for Infusions 250mg, 500mg og 1000mg

Titel:

Acyclovir, frysetørret pulver til injektion

Acyclovir (Acyclovir)
analoger

Virolex, Zovirax, Medovir
ATX kode: J05AB01.

1 flaske (flaske) indeholder

250 mg, 500 mg eller 1000 mg acyclovir.
Farmakoterapeutisk gruppe

Antivirale lægemidler til systemisk brug. Acyclovir.
Farmakologisk aktivitet
farmakodynamik

Acyclovir stærkt selektivt inhiberer herpes simplex-virus-replikation (Herpes simplex) type 1 og 2, herpes zoster virus (Varicella zoster) og Epstein-Barr virus. Cytomegalovirus er mindre følsomt over for acyclovir.

Molekylær biologisk mekanisme af antiviral aktivitet af acyclovir skyldes kompetitiv interaktion med et viralt thymidinkinase phosphorylering og i overensstemmelse med dannelsen af ​​mono-, di- og triphosphat. Acyclovir triphosphat i stedet for deoxyguanosin inkorporeret i DNA'et af viruset til at inhibere DNA-polymerasen af ​​sidstnævnte og undertrykker replikationen proces.
Farmakokinetik

Cys max er 5 μg / kg, 5 mg / kg og 10 mg / kg efter 1 time infusion af acyclovir ved doser på 2,5 mg / kg, 5,1 μg / ml, 9,8 μg / ml og 20,7 μg / ml, henholdsvis. Efter 7 timer er Css min henholdsvis 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml og 2,3 μg / ml.

Ved nyfødte og spædbørn op til 3 måneder med introduktion af acyclovir i en dosis på 10 mg / kg i en time med 8 timers interval er Css max 13,8 μg / ml, Css min er 2,3 μg / ml.

Acyclovir trænger ind i blod-hjerne og placenta barrierer. Koncentrationen af ​​acyclovir i cerebrospinalvæsken er 50% af dets koncentration i plasma. Fundet i modermælk Det er lidt bundet til plasmaproteiner (9-33%). Acyclovirs hovedmetabolit er 9-carboxymethoxymethylguanin.

Hos voksne, efter intravenøs administration af acyclovir, er eliminationshalveringstiden fra plasma cirka 2,9 timer. Det meste af lægemidlet udskilles af nyrerne uændret og som 9-carboxymethoxymethylguanin (10-15%). Renal clearance af acyclovir overstiger signifikant kreatininclearance, hvilket angiver elimineringen af ​​lægemidlet ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Hos ældre patienter øges halveringstiden for acyclovir en smule.

Hos patienter med kronisk nyreinsufficiens acyclovir halveringstid på 19,5 timer i tilfælde af hæmodialyse - 5.37 timer (ved denne koncentration aftager til 60% af den oprindelige værdi i plasma).

Hos børn under 3 måneder med introduktionen af ​​lægemidlet intravenøst ​​i en dosis på 10 mg / kg i 1 time 3 gange dagligt, er eliminationshalveringstiden 3,8 timer.

Indikationer for brug

  • Lægemidlet anvendes i svære former for infektioner i huden og slimhinderne forårsaget af herpes simplex vira af type 1 eller 2 (herunder genital og rektal herpes);
  • Til forebyggelse af infektioner i hud og slimhinder forårsaget af herpes simplex vira af type 1 eller 2 hos patienter med nedsat immunforsvar;
  • I den komplekse behandling af patienter med alvorlig immundefekt, herunder med et udviklet klinisk billede af HIV-infektion (CD4 + celleantal mindre end 200 / mm3) og hos patienter, der har gennemgået knoglemarvstransplantation;
  • Med infektioner forårsaget af herpes zoster-vira, kyllingepok; til forebyggelse af cytomegalovirusinfektion efter knoglemarvstransplantation.


Dosering og indgift

Voksne til behandling af infektioner forårsaget af Herpes Simplex-virus type 1 og 2 til alvorlig immundefekt, herunder efter knoglemarvstransplantation eller intestinalabsorption, administreres intravenøst ​​i en dosis på 5 mg / kg 3 gange dagligt med et interval på 8 timer.

Til infektioner forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2 (undtagen herpetic meningoencephalitis) administreres de intravenøst ​​i en dosis på 5 mg / kg 3 gange dagligt med et interval på 8 timer.

Når herpetic meningoencefalitis administreres i en dosis på 10 mg / kg hver 8. time (forudsat at nyrerne ikke er nedsat), skal behandlingen påbegyndes så hurtigt som muligt efter sygdommens begyndelse.

Til forebyggelse af infektioner forårsaget af Herpes Simplex-virus type 1 og 2 med alvorlig immundefekt, herunder efter knoglemarvstransplantation eller en overtrædelse af intestinalabsorption, administreret intravenøst ​​i en dosis på 5 mg / kg 3 gange dagligt med et interval på 8 timer.

Til infektioner forårsaget af Varicella zoster administreres intravenøst ​​i en dosis på 5 mg / kg 3 gange dagligt med et interval på 8 timer. Patienter med immundefektdosis steg til 10 mg / kg hver 8. time (forudsat at nyrerne ikke er nedsat). Behandlingen skal begynde så hurtigt som muligt efter udslætet.

Til forebyggelse af cytomegalovirusinfektion administreres lægemidlet intravenøst ​​i en dosis på 500 mg / m2 3 gange dagligt (hver 8. time), i 5 dage før knoglemarvstransplantationen og i 30 dage efter transplantation.

Som led i kompleks terapi i tilfælde af udtalte immundefekt undergår voksne en intravenøs behandling med acyclovir i 1 måned, og derefter tages de for at modtage oral acyclovir.

Maksimal dosis for voksne er 30 mg / kg / dag.

Børn i alderen 3 måneder og 12 år gives normalt i en dosis svarende til halvdelen af ​​dosis for voksne (250 mg / m2 3 gange dagligt hver 8. time).

Til behandling af infektioner forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2 samt forebyggelse af infektioner forårsaget af Herpes Simplex-virus type 1 og 2 hos børn med immundefekt, ordineres det i en dosis på 250 mg / m2 3 gange om dagen (hver 8. time).

Til behandling af varicella hos børn anvendes den i en dosis på 250 mg / m2 3 gange om dagen (hver 8. time).

Til behandling af varicella hos børn med immundefekt og behandling af herpetic meningoencephalitis er den anbefalede dosis til intravenøs administration 500 mg / m2 3 gange om dagen (hver 8. time), forudsat at nyrerne ikke er nedsat.

Til forebyggelse af cytomegalovirusinfektion hos børn i alderen 2 år og ældre, anbefales de samme doser som for voksne (500 mg / m2 3 gange dagligt, hver 8 timer, i 5 dage før knoglemarvstransplantationen og i 30 dage efter transplantationen ).

Doseringen af ​​lægemidlet bestemmes i overensstemmelse med værdierne for kreatininclearance: Når kreatininclearance er 25-50 ml / min, er 5-10 mg / kg eller 500 mg / m2 ordineret 2 gange om dagen (hver 12. time), når kreatininclearance er 10-25 ml / min udnævner 5-10 mg / kg eller 500 mg / m2 1 gang dagligt, med kreatininclearance mindre end 10 ml / min, 2,5-5 mg / kg eller 250 mg / m2 1 gang pr. dag er foreskrevet, forudsat hæmodialyse eller kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialyse.

Varigheden af ​​behandlingsforløbet afhænger af patientens tilstand og svaret på behandlingen. Lægemidlet administreres intravenøst, normalt i 5-7 dage. Ved herpetic meningoencefalitis er behandlingsvarigheden sædvanligvis 10 dage.

Vilkår for forberedelse og administration af infusionsopløsning til intravenøs administration

Til intravenøs administration opløses indholdet af 1 hætteglas indeholdende 0,25 g i 10 ml sterilt vand til injektion eller i steril 0,9% natriumchloridopløsning. Opløsningen kan indgives som en injektion langsomt (inden for en time) eller påføres dråbevis, for hvilken den resulterende opløsning (25 mg i 1 ml) fortyndes med yderligere 40 ml opløsningsmiddel (den totale volumen af ​​den resulterende opløsning er 50 ml, 1 ml indeholder 5 mg).

Til intravenøs administration opløses indholdet af 1 hætteglas indeholdende 0,5 g i 20 ml sterilt vand til injektion eller i steril 0,9% natriumchloridopløsning. Opløsningen kan indgives som en injektion langsomt (inden for en time) eller påføres dråbevis, for hvilken den resulterende opløsning (25 mg i 1 ml) fortyndes med yderligere 80 ml opløsningsmiddel (den totale volumen af ​​den resulterende opløsning er 100 ml, 5 ml indeholder 5 mg).

Til intravenøs administration opløses indholdet af 1 hætteglas indeholdende 1,0 g i 40 ml sterilt vand til injektion eller i steril 0,9% natriumchloridopløsning. Opløsningen kan indgives som en injektion langsomt (inden for en time) eller påføres dråbevis, for hvilken den resulterende opløsning (25 mg i 1 ml) fortyndes med yderligere 160 ml opløsningsmiddel (den totale volumen af ​​den resulterende opløsning er 200 ml og 1 ml indeholder 5 mg).

Det er nødvendigt at opnå fuldstændig opløsning af lægemiddelkrystallerne. Påfør frisklavede opløsninger.

Voksne i tilfælde af brug af acyclovir i doser op til 500 mg bør indgives lægemidlet i et væskevolumen på mindst 100 ml Om nødvendigt indførelsen af ​​lægemidlet i høje doser (fra 500 mg til 1000 mg), bør mængden af ​​injiceret væske øges.

Intravenøs administration udføres langsomt, dryp i 1 time uanset dosis af lægemidlet. Lægemidlet kan indtastes ved hjælp af en injektionspumpe med justerbar strømning.

Opløsningen forberedt til intravenøs indgivelse bør opbevares ved en temperatur på 15-25 ° C i højst 12 timer. I tilfælde af uklarhed, krystallisation ved fortynding, introduktion eller opbevaring udelukkes anvendelsen af ​​opløsningen.


Særlige instruktioner

Under graviditet og amning er acyclovir kun ordineret af sundhedsmæssige årsager; amning for behandlingsperioden er stoppet.

Hos immunkompromitterede patienter er modstanden af ​​virus til acyclovir mulig, især i tilfælde af gentagne behandlingsforløb.

Lægemidlet er ikke ordineret til børn med vandkopper, hvis sygdommen er mild. Anvendelse af acyclovir hos børn med normale immunitetsniveauer for forebyggelse af tilbagefald af infektioner forårsaget af Herpes simplex-virus og til behandling af infektioner forårsaget af herpes zoster-virus anbefales ikke på grund af manglende kliniske data.

Udnævnelsen af ​​acyclovir intravenøst ​​i 1 måned før knoglemarvstransplantation efterfulgt af oral administration af lægemidlet fører til et fald i dødelighed.

I behandlingsperioden skal der udføres en passende rehydreringsterapi, især hos ældre patienter og ved brug af høje doser acyclovir. Hos ældre patienter med nedsat nyrefunktion er det nødvendigt at ordinere lægemidlet i lavere doser.

Lægemidlet påvirker ikke evnen til at køre bil og maskiner.
Bivirkninger

Brug af lægemidlet kan forårsage hovedpine, træthed, en stigning i serum bilirubin, urinstof og kreatinin, en forbigående forøgelse af levertransaminaser, ødem, lymfadenopati.

I sjældne tilfælde kan neurologiske lidelser, døsighed, kvalme, opkastning, diarré, tarmkolikum forekomme. Allergiske hudreaktioner er mulige (pass hurtigt efter lægemiddeludtag), urticaria, kløe, feber, sjældent - åndenød, angioødem, anafylaksi, leukopeni, thrombocytopeni. I sjældne tilfælde (normalt med ekstravasation) kan lokal inflammation, flebitis på injektionsstedet forekomme.

Ved kursus intravenøs administration i høje doser kan der udvikles nyreinsufficiens.

Bivirkninger fra centralnervesystemet er sædvanligvis reversible, der primært manifesteres ved indførelsen af ​​lægemidlet i høje doser såvel som hos patienter med nedsat nyrefunktion og aids.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for acyclovir eller valacyclovir.
Udgivelsesformular

Lyofiliseret pulver til fremstilling af en opløsning til infusion af 250 mg i hætteglas med en kapacitet på 20 ml; 500 mg eller 1000 mg i glasflasker med en kapacitet på henholdsvis 50 ml eller 100 ml.

Effektiviteten af ​​lægemidlet Acyclovir injektioner

Acyclovir injektioner kan købes i en særlig mørk glasbeholder med 0,25 g til intravenøs administration. Et hætteglas på 20 milliliter indeholder 250 mg aktive ingredienser. Kapacitet 50 og 100 ml indeholder henholdsvis fem hundrede og en tusind aktive komponenter.

Farmakologiske egenskaber

Lægemidlet har bevist sig til behandling af herpesvirus 1 eller 2 samt herpesvirus 3 (folket: vandkopper). Efter indtræden i kroppen overfører og frigiver det aktive stof det katalyserede enzym. Acyclovirtriphosphat hjælper med at bremse strømmen af ​​den enzymatiske reaktion, hvilket forhindrer yderligere syntese af DNA-polynukleotid.

Kemiske reaktioner forekommer i kroppen

Hos voksne, efter 60 minutters intravenøs infusion af det aktive stof i en lille mængde, kan dets maksimale koncentration i plasma nås temmelig hurtigt. Effekten af ​​acyclovirtriphosphat svækkes efter syv timer, men koncentrationen i blodet vil være nok til at bekæmpe sygdommen.

Hos spædbørn, der ikke er tre år gamle, med administration af ti mg medicin pr. Kg vægt over 60 minutter, er det muligt at nå en maksimal koncentration på 13 μg pr. Milliliter plasma. I så fald er minimumstallene to mikrogram.

Acyclovirtriphosphat er i stand til at trænge ind i placentas og fysiske grænser. barriere mellem plasmaflow og nervesystemet. Indholdet af triphosphat i cerebrospinalvæske er 1/2 af dets mængde. Værktøjet er i stand til at komme ind i modermælken.

Negative virkninger på celler er ikke synlige. Aktive ingredienser og alle uønskede komponenter er naturligt afledt af filtrering og udskillelse. Halveringstiden opstår efter 180 minutter hos spædbørn, 240. Patienter, der lider af kroniske nyresygdomme, kan opleve halveringstid efter 20 timer. Fjernelse af lægemidlet på en naturlig måde påvirker signifikant kreatinphosphatreaktionen, hvilket signalerer elimineringen af ​​lægemidlet Acyclovir gennem den indledende fase af urindannelse og tubulatsekretion.

Med alderen er tiden for udskillelse af acyclovirtriphosphat signifikant øget. Hos børn under tre måneder er halveringstiden efter en 60 minutters dropper 4 timer.

Impact mekanisme

På molekylær niveau består mekanismen af ​​antivirale virkninger i et konkurrencedygtigt gensidigt forhold til komponenterne i gruppen af ​​kinaser (thymidinkinase, som kan kombinere herpesvirus) af det infektiøse middel og sekventiel fotofosforylering. Den aktive komponent erstatter nukleosidet, der består af guanin og deoxyribose i viralcellen, undertrykker dets effektivitet ved at eliminere de implicerede enzymer ved replikation. Lægemidlet acyclovir har bevist sig på det nationale marked.

Hvornår skal man ansøge

Hvornår skal man bruge det beskrevne lægemiddel Acyclovir:

  • De infektiøse processer, der fremkalder Herpes simplex hos patienter med dårlig immunsystem præstation.
  • Primær såvel som gentagne manifestationer af Varicella-Zoster-viruset hos patienter med normale og svage immunsystemer.
  • Inflammation af hjernen forårsaget af patogene herpetic mikroorganismer.

Anvendelsen af ​​lægemiddelacyclovir er rationel for infektioner på huden eller slimhinderne forårsaget af herpetic mikroorganismer.

  • Forebyggelse af infektiøse processer forårsaget af Herpes simplex hos patienter med svagt immunsystem.
  • Primær og reinfektion, som udløste Varcelle-Zoster, hos patienter med normale immunforsvar.
  • Hud og slimhinde læsioner forårsaget af simple herpetic mikroorganismer.
  • Inflammation af hornhinden forårsaget af herpes.

Når det ikke er tilladt at bruge lægemidlet Acyclovir

De ting, der forbyder at tage stoffet Acyclovir, omfatter:

  • Overfølsomhed over for lægemidlets aktive stoffer.
  • Ventetiden for babyen (undtagelser er svære smitsomme sygdomme, der truer mor og barns liv).

Instruktioner Acyclovir

  • Voksne under behandling af infektion i perioden med et kraftigt fald i immuniteten, inklusiv, i strid med absorptionen af ​​lægemidlet Acyclovir i fordøjelseskanalen, er det ordineret intravenøs administration. I dette tilfælde skal dosen være fem mg pr. Kg legemsvægt, lægemidlet administreres tre gange om dagen efter samme tidsinterval.
  • I sygdomme, der manifesterede sig efter angrebet af Herpes simplex (ikke betragtes som en virus forårsaget af meningoencephalitis), er 5 mg af lægemidlet Acyclovir ordineret pr. Kg tre gange om dagen hver 8. time. Doser af acyclovir kan ikke ændres uden lægeens anbefaling
  • Dosis for herpesangreb på meninges og medulla er ti mg pr. Kg (hvis patienten ikke klager over nyrernes arbejde). Det er ønskeligt at påbegynde terapi umiddelbart efter, at viruset er detekteret.
  • For at forebygge infektiøse processer, med svage immunforsvar, herunder efter kirurgiske indgreb, er det nødvendigt at injicere intravenøst ​​fem mg stof pr. Kg kropsvægt efter samme tidsperiode.
  • Doseringen for virus forårsaget af Varcellus-Zoster er fem mg pr. Kg vægt. Her skal du ikke glemme den otte timers pause. Med et svagt immunsystem fordobles doseringen, forudsat at nyrerne fungerer normalt. Intravenøs administration skal ske efter det første udslæt.
  • For at forhindre cytomegalovirusviruset ordineres fem mg af stoffet tre gange om dagen. Droppere bør placeres i fem dage før den udpegede kirurgiske indgreb på hjernen. Efter operationen er dropperne ordineret i en anden måned, inden der opstår en mærkbar forbedring.
  • Når immunsystemet er ustabilt hos voksne, indgives administrationen af ​​de aktive komponenter af lægemidlet Acyclovir i den komplekse terapi, hvis forløb kan vare i 30 dage, så det anbefales at tage det samme stof, men kun i tabletter.

Advarsel! Den maksimale koncentration af det aktive stof til voksne er 30 mg pr. Kg legemsvægt.

  • Børn fra tre måneder til tolv år rådes generelt til at bruge halvdelen af ​​den anbefalede dosis til en voksen. Dropper sættes også tre gange om dagen i overensstemmelse med samme tidsinterval.
  • For børn med ustabilt arbejde i immunsystemet, med henblik på den sygdom, der er omhandlet i artiklen, er en dosis på 0,25 mg pr. Kg kropsvægt ordineret. En tilsvarende dosis indgives til behandling af Varcelle-Zoster hos spædbørn.
  • Til behandling af virusangreb på meninges samt medulla, Varicella-Zoster med utilstrækkelig immunrespons, ordineres fem hundrede mg af lægemidlet tre gange med en pause på 480 minutter (under normal nyrefunktion).
  • Med det profylaktiske formål med cytomegalovirus hos børn i 24 måneder skal du bruge samme dosis som for voksne (fem hundrede mg tre gange dagligt, fem dage før operationen og 30 dage efter det).

Doseringen skal vælges ud fra den endogene kreatininclearance: fra fem til ti mg pr. Kg eller fem hundrede mg to gange om dagen med en nyreffektivitet på 25 til 50 ml pr. Minut.

Varigheden af ​​behandlingen skal bestemmes af patientens tilstand og hans reaktion på det foreskrevne lægemiddel. Værktøjet administreres v.v hele ugen. Med hjerneskade - kursus - 10 dage.

Sådan forbereder du en løsning til introduktionen

Fra hvilken acyclovir medicin du sikkert læser, men det er lige så vigtigt at forbinde det korrekt med andre komponenter.

  • Indholdet af et hætteglas, med andre ord to hundrede og halvtreds milligram opløsning, skal hældes i sterilt vand til injektion (ti ml) eller i sterilt saltvand. Blandingen introduceres gradvist i form af en injektion (længere end 60 minutter) eller en dråber. For at gøre dette fortyndes den resulterende masse yderligere med vand eller opløsning. Det er nødvendigt at nå et volumen på 50 ml.
  • Til indføring i venen betyder det, at en ampull (et halv gram) skal fortyndes i specielt vand eller opløsning. Blandingen indføres gradvist i løbet af 60 minutter eller anvendes til en dropper (den resulterende medicin kombineres med opløsningen, den samlede mængde af produktet skal være 100 ml).
  • I nogle tilfælde skal indholdet af ampullen for intravenøs brug fortyndes i 40 ml injektionsvæske eller saltvand. For en dråber fortyndes indholdet yderligere til en hastighed på to hundrede ml.
  • Mikroskopiske pulverpartikler skal opløses i vand. Det anbefales at introducere kun frisklavet blanding.
  • Hvis det er rationelt at bruge dosen på fem hundrede mg til en voksen, skal lægemidlets volumen ikke være mindre end et hundrede ml Hvis en stor dosis indgives (op til 1000 mg), øges volumenet.

Intravenøst ​​indgives injektioner af acyclovir ekstremt langsomt såvel som dryp, uanset dosis. Mindst en time. Til injektion anbefales det at bruge en injektionspumpe, som regulerer det injicerede væske.

Indførelsen af ​​en overdreven mængde af lægemidlet

Hvis du tager stoffet Acyclovir i en stor dosis, kan det føre til en øget procentdel af kreatinin og urin, blod, hvilket vil føre til nyresvigt.

symptomatologi:

  • Forvirret bevidsthed;
  • feber;
  • kramper;
  • Forskellige perceptuelle lidelser;
  • Bevidsthedstab

Med denne betingelse anbefales det at udføre extrarenal clearance af blod.

Bivirkninger

Blandt disse reaktioner note:

  • Koncentrationen af ​​metabolitter af biokemiske reaktioner af aminosyre og proteinmetabolisme stiger flere gange (med let hydratisering);
  • Akut nyresvigt (i undtagelsestilfælde);
  • Inflammatoriske reaktioner, hvis produktet er på huden;
  • Patienten begynder at føle sig syg, og ofte begynder han at opkastes;
  • Antallet af leverenzymer, der forårsager hududslæt, stiger.

Interaktion med andre piller

Interaktionen af ​​det overvejede lægemiddel med andre lægemidler, der har en identisk klinisk virkning, blev ikke allokeret. Komponenter, der også er naturligt afledte, kan øge koncentrationen af ​​det aktive stof i plasma.

Vigtigt at vide! Dosisjustering udføres ikke på grund af forskellige terapeutiske beslutninger. Kombination af Acyclovir med immunosuppressive midler, som anvendes under operationen, bidrager til en forøgelse af koncentrationen af ​​de aktive stoffer i begge lægemidler.

Særlige anbefalinger

Hos mennesker med nedsat immunitet kan vira blive resistente over for triphosphat, især når de genindlærer. Hvis Varicella-Zoster i en baby er mild, er stoffet ikke rationelt at bruge.

På grund af manglende klinisk information og nødvendig forskning anbefales det ikke at anvende stoffet hos børn med normale immunforsvar for at forhindre udvikling af farlige virusinfektioner. Anvendelsen af ​​triphosphat intravenøst ​​reducerer sandsynligheden for død i 30 dage før knoglemarvstransplantationen med yderligere indtagelse af lægemidlet i pilleform.

Under behandlingen er det vigtigt at fylde væske i kroppen, især for ældre patienter, og ved brug af højere doser. Værktøjet vil ikke påvirke evnen til at kontrollere TC eller andre mekanismer.

Ekspertudtalelser koger ned på, at de aktive stoffer i lægemidlet er effektive over for de ovenfor beskrevne vira. Når det indgives intravenøst, tolereres det uden komplikationer og indlysende bivirkninger. Sidstnævnte udvikler sig forresten ekstremt sjældent. Læger bruger til at behandle både voksne og børn, men kun strengt under kontrol.

Nogle patienttips

Ifølge anmeldelser har Acyclovir sine fordele og ulemper. Til modtagelse er det nødvendigt at studere råd fra personer, der allerede har oplevet lægemidlets virkning. Nøgleanbefalinger fra brugere, der kan være nyttige:

  • Brug uafhængigt Acyclovir, indtast det intravenøst ​​eller læg dråber er ikke tilladt under nogen påskud.
  • Dette er et farligt stof, der anvendes strengt under tilsyn af specialister og i henhold til den anbefalede dosering.
  • Det er vigtigt at gennemføre behandling i henhold til den etablerede ordning.
  • Læger kontrollerer hyppigheden og hyppigheden af ​​administrationen: for eksempel syv timer senere, tre gange om dagen.
  • Fordele ved intravenøs administration:
  • Der er ingen farlig og negativ indvirkning på de indre organer.
  • Sjældent uønskede reaktioner.
  • Gunstig pris
  • Høj ydeevne.
  • Kan ikke bruges uafhængigt (kun en læge kan korrekt sætte systemet).
  • Det er nøje at følge frekvensen af ​​input (hver 7-8 timer).
  • Effekten, med et gentaget behandlingsforløb, kan svække.

analoger

Analyse af Acyclovir er Zovirax. De aktive stoffer er nøjagtigt ens. Kun producenten er anderledes: den ene er italiensk, den anden er indenlandsk. Acyclovir intravenøst ​​anvendes alligevel hyppigere end andre analoger. Det betragtes som mere effektivt og forårsager ikke bivirkninger, som kan påvirke patientens liv og sundhed. Væg alle fordele og ulemper ved lægemidlet og dets analoge, og først efter det træffe en beslutning om at tage medicinen.

Acyclovir (Aciclovir)

indhold

Strukturel formel

Russisk navn

Latinbetegnelse for stoffet acyclovir

Kemisk navn

2-amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroxyethoxy) methyl] -6H-purin-6-on (som natriumsalt)

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stoffer Acyclovir

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kode

Karakteristika for stoffet Acyclovir

Acyclovir er et hvidt krystallinsk pulver, den maksimale opløselighed i vand (ved 37 ° C) er 2,5 mg / ml, molekylvægten er 225,21. Acyclovir-natriumsalt - maksimal opløselighed i vand (ved 25 ° C) overstiger 100 mg / ml, molekylvægt 247,19; Den fremstillede opløsning (50 mg / ml) har en pH på ca. 11.

farmakologi

Det er en syntetisk analog af purin nucleosider. Efter indtrængning af de inficerede celler, der indeholder viral thymidinkinase, phosphoryleres acyclovir og omdannes til acyclovirmonophosphat, som omdannes til diphosphat under påvirkning af cellulær guanylatkinase og derefter under virkningen af ​​flere cellulære enzymer i triphosphat. Acyclovirtriphosphat interagerer med viral DNA-polymerase, går ind i den virale DNA-kæde, bryder kæden og blokerer yderligere viral DNA-replikation uden at beskadige værtscellerne.

Acyclovir inhiberer in vitro og in vivo replikation af humane herpesvirusser, herunder følgende (opført efter faldende antiviral aktivitet af acyclovir i cellekultur): Herpes simplex virus 1 og 2 typer, Varicella zoster virus, Epstein-Barr virus og CMV.

Ved langvarig behandling eller gentagen brug af acyclovir hos patienter med markeret immundefekt udvikler resistensen af ​​Herpes simplex og Varicella zoster virus til acyclovir. De fleste kliniske isolater afledt af acyclovirresistente patienter viser en relativ mangel på viral thymidinkinase eller en overtrædelse af strukturen af ​​viral thymidinkinase eller DNA-polymerase.

Når herpes forhindrer dannelsen af ​​nye elementer i udslætet, reduceres sandsynligheden for hudformidling og viscerale komplikationer, fremskynder dannelsen af ​​skorper, reducerer smerte i den akutte fase af herpes zoster. Det har en immunostimulerende virkning.

Når indtaget delvist absorberes fra mave-tarmkanalen, afhænger biotilgængeligheden - 20% (15-30%) ikke af doseringsformen, falder med stigende dosis; mad har ingen signifikant effekt på absorptionen af ​​acyclovir. Efter indtagelse af 200 mg acyclovir hver 4. time hos voksne, er de gennemsnitlige ligevægtsværdier af Cmax - 0,7 μg / ml og Cmin - 0,4 μg / ml; Tmax - 1,5-2 h.

Efter IV dråber hos voksne, er middelværdierne af Cmax 1 time efter infusion i en dosis på 2,5; 5 og 10 mg / kg var 5,1; Henholdsvis 9,8 og 20,7 μg / ml. Cmin 7 h efter infusion var henholdsvis 0,5; 0,7 og 2,3 μg / ml. Hos børn ældre end 1 års værdi Сmax og Cmin når de blev givet i doser på 250 og 500 mg / m 2, svarede de til voksne hos doser på henholdsvis 5 og 10 mg / kg. Hos nyfødte og spædbørn under 3 måneder, hvor acyclovir blev administreret i en dosis på 10 mg / kg IV, dråber i 1 time hver 8. time.max var 13,8 μg / ml), Cmin - 2,3 μg / ml.

Proteinbindingen er lav (9-33%). Det passerer gennem BBB, placental barriere, findes i modermælk (ved en dosis på 1 g / dag oralt, kommer 0,3 mg / kg ind i barnets modermælk). Det trænger ind i organer, væv og kropsvæsker, herunder hjerne, nyrer, lever, lunger, vandmåne, tårevæske, tarm, muskler, milt, livmoder, slimhinde og vaginale sekret, sæd, cerebrospinalvæske og indholdet af herpetic vesikler. De højeste koncentrationer findes i nyrerne, leveren og tarmene. Koncentration i cerebrospinalvæske er 50% af det i plasma. Metaboliseret i leveren under påvirkning af alkohol og aldehyd dehydrogenase og i mindre grad aldehydoxidase i inaktive metabolitter. Acyclovir metabolisme er ikke forbundet med cytokrom P450 enzymer.

Den vigtigste måde at eliminere er gennem nyrerne ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Ved oral optagelse udskilles ca. 14% uændret og 45-79% til intravenøs injektion. Hovedmetabolitten findes i urin er 9-carboxymethoxymethylguanine. Hovedmetabolitten står for op til 14% (med normal nyrefunktion). Mindre end 2% udskilles i fæces, spormængder bestemmes i udåndet luft.

T1/2 når de indtages hos voksne - 2,5-3,3 h. T1/2 med introduktion: hos voksne - 2,9 timer, hos børn og unge fra 1 år til 18 år - 2,6 timer, hos børn under 3 måneder - 3,8 timer (med introduktion af / dråbe 10 mg / kg i 1 time 3 gange dagligt). Hos patienter med kronisk nyresvigt T1/2 - 19,5 timer under hæmodialyse - 5,7 timer med kontinuerlig poliklinisk peritonealdialyse - 14-18 timer. Ved en enkelt hæmodialysesession i 6 timer falder plasmacyclovirkoncentrationen med 60%, under peritonealdialyse er clearance af acyclovir signifikant ændres ikke.

Når den påføres den berørte hud (for eksempel med herpes zoster), er absorptionen moderat; hos patienter med normal nyrefunktion er serumkoncentrationer op til 0,28 μg / ml og i tilfælde af nedsat nyrefunktion op til 0,78 μg / ml. Udskilt af nyrerne (ca. 9% af den daglige dosis).

Øje salve trænger let ind i hornhindeepitelet og skaber en terapeutisk koncentration i øjvæsken.

Carcinogenicitet, mutagenicitet, virkninger på frugtbarhed, teratogenicitet

Hos rotter og mus, der fik acyclovir i doser op til 450 mg / kg / dag gennem maveslangen (med værdierne Cmax var 3-6 gange højere hos mennesker end hos mus og 1-2 gange højere hos rotter), der blev ikke fundet nogen kræftfremkaldende effekt.

Acyclovir viste en mutagen effekt i nogle af testene: ud af 16 in vivo og in vitro-test for akiclovir-gentoksiciteten var resultaterne af 5 tests positive.

Acyclovir havde ingen effekt på fertilitet og reproduktion hos mus, når de blev indgivet oralt i doser på 450 mg / kg / dag og hos rotter, når s / c blev administreret i en dosis på 50 mg / kg / dag, mens plasmakoncentrationerne var 9-18 gange højere ( hos mus) eller 8-15 gange højere (hos rotter) end hos mennesker. Ved den højeste dosis (50 mg / kg / dag s / c) hos rotter og kaniner (plasmaniveauer var 11-22 eller 16-31 dem hos mennesker), blev der fundet et fald i effektiviteten af ​​implantationen.

Teratogenicitet. Acyclovir havde ingen teratogen virkning, når den blev administreret under organogenese til mus (450 mg / kg / dag oralt) til kaniner (50 mg / kg / dag, s / c og iv) såvel som i standardprøven hos rotter (50 mg / kg / dag, s / c).

Undersøgelser af acyclovirs carcinogenicitet ved ekstern anvendelse blev ikke udført.

Hos mennesker er der ingen krænkelser af spermatogenese, motilitet eller sædmorfologi. Høje doser acyclovir - 80 eller 320 mg / kg / dag intraperitonealt hos rotter samt 100 eller 200 mg / kg / dag i.v. hos hunde - forårsagede testikelatrofi og aspermatogenese. Der blev ikke observeret testikulære sygdomme med på / i introduktionen af ​​acyclovir til hunde i doser på 50 mg / kg / dag i 1 måned eller 60 mg / kg / dag ved munden i 1 år.

Anvendelse af stoffet Acyclovir

Til systemisk anvendelse: primære og tilbagevendende infektioner i huden og slimhinderne forårsaget af herpes simplex-viruset (type 1 og 2), herunder genital herpes, herpetic læsioner hos immundefekt patienter (behandling og forebyggelse); helvedesild, chicken pox.

Til ekstern brug: herpes simplex hud og slimhinder, genital herpes (primær og tilbagevendende); lokaliseret herpes zoster (adjuverende behandling).

Til lokal brug i oftalmologi: herpetisk keratitis.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for acyclovir eller valacyclovir.

Begrænsninger i brugen af

Når en introduktion er: dehydrering, nyresvigt (risiko for nefrotoksisk virkning), neurologiske lidelser eller neurologiske reaktioner på at tage cytotoksiske lægemidler, herunder i anamnesen.

Når det tages oralt: dehydrering, nyresvigt.

Brug under graviditet og amning

Graviditet. Det er muligt, hvis den forventede effekt af terapi overstiger den potentielle risiko for fosteret (tilstrækkelige og strengt kontrollerede undersøgelser af brugsikkerheden hos gravide kvinder er ikke udført). Acyclovir passerer gennem placenta. Data om udfaldet af graviditet hos kvinder, der tog systemisk acyclovir i graviditetens første trimester, viste ikke en stigning i antallet af medfødte misdannelser hos børn sammenlignet med den generelle befolkning. Da observationen omfattede et lille antal kvinder, kan der ikke foretages pålidelige og konkrete konklusioner om sikkerheden af ​​acyclovir under graviditeten.

Amning. Acyclovir passerer ind i modermælken. Efter indtagelse af acyclovir blev det bestemt i modermælk i koncentrationer, hvis forhold til plasmakoncentrationer var 0,6-1,4. Ved sådanne koncentrationer i modermælk kan spædbørn, der ammer, modtage acyclovir i en dosis på 0,3 mg / kg / dag. I betragtning heraf er det nødvendigt at forsyne acyclovir med lakterende kvinder med forsigtighed, kun hvis det er nødvendigt.

Bivirkninger af Acyclovir

Med systemisk anvendelse:

På den del af mave-tarmkanalen: med / i introduktionen - anoreksi, kvalme og / eller opkastning; indtagelse - kvalme og / eller opkastning, diarré, mavesmerter.

På den del af nervesystemet: med på / i indledningen - svimmelhed observeres tegn på encefalopati (forvirring, hallucinationer, kramper, tremor, koma), delirium, depression eller psykose (neurologiske lidelser hos patienter med prædisponerende tilstande); indtagelse - indisposition, hovedpine, svimmelhed, agitation, døsighed.

Siden kardiovaskulærsystemet og blodet: med / i introduktionen - anæmi, neutropeni / neutrofili, trombocytopeni / trombocytose, leukocytose, hæmaturi, DIC, hæmolyse, nedsat blodtryk.

På den del af det urogenitale system: med på / i indledningen - en forbigående forøgelse af indholdet af urinstofkvælstof i blodet og niveauet af kreatinin i blodserumet (forbundet med værdien af ​​Cmax i plasma og patientens vandbalance), akut nyresvigt (oftere med hurtig IV-injektion).

Andre: anafylaktiske reaktioner, hudallergiske reaktioner (kløe, udslæt, Lyells syndrom, urticaria, erythema multiforme osv.), Sløret syn, feber, leukopeni, lymfadenopati, perifert ødem, forbigående forøgelse af levertransaminaseaktivitet og bilirubinniveau under intravenøs administration - reaktioner på stedet for intravenøs administration: flebitis eller lokal inflammation (smerte, hævelse eller rødme), nekrose (hvis lægemidlet kommer under huden); ved indtagelse - myalgi, paræstesi, alopeci.

Ved topisk påføring: ømhed, brænding, kløe, hududslæt, vulvitis.

Ved påføring af øjensalve: brænding på applikationsstedet, blepharitis, conjunctivitis, punktere overfladisk keratopati.

interaktion

Andre nefrotoksiske lægemidler øger risikoen for nefrotoksisk virkning. Ved samtidig brug med probenecid (blokerer tubulær sekretion) øges T1/2 og AUC acyclovir, renal clearance er reduceret, og udskillelsen sænkes, hvilket muligvis øger den toksiske virkning.

overdosis

Symptomer: Hovedpine, neurologiske lidelser, åndenød, kvalme, opkastning, diarré, nyreinsufficiens, sløvhed, krampeanfald, koma.

Behandling: symptomatisk behandling, vedligeholdelse af vitale funktioner, tilstrækkelig hydrering, hæmodialyse (især ved akut nyresvigt og anuria).

Ingen data om overdosering, når den anvendes topisk.

Indgivelsesvej

In / i (dryp), indvendig, lokal.

Forholdsregler for stoffet acyclovir

Ved behandling af acyclovir anbefales det at tage en stor mængde væske (for at forhindre dannelse af acyclovir i nyretubuli).

Forsigtighed bør udvises ved indlæggelse af patienter med neurologiske lidelser, nedsat leverfunktion, elektrolytforstyrrelse, udtalt hypoxi samt nedsat nyrefunktion (og når det indgives oralt). For at reducere risikoen for nyrebeskadigelse, når den indgives, skal lægemidlet indgives langsomt i løbet af 1 time. Når symptomer på nefropati optræder, afbrydes lægemidlet.

Den giftige virkning af acyclovir på centralnervesystemet er mere sandsynligt hos patienter med nedsat immunforsvar, hos ældre patienter, når der anvendes høje doser.

Under behandling med acyclovir blev trombocytopenisk purpura og / eller hæmolytisk uremisk syndrom registreret i klinisk praksis, i sjældne tilfælde med dødelig udgang hos patienter med klinisk signifikante former for HIV-infektion.

Anbefales ikke til børn, når der behandles kyllingepok, hvis sygdommen er mild.

Når du behandler genital herpes, bør du undgå sex eller bruge kondomer, fordi brug af acyclovir forhindrer ikke overførsel af virus til partneren.

Creme og salve til ekstern brug (5%) anbefales ikke at anvendes på slimhinderne i mund og øjne, fordi mulig udvikling af udpræget lokal inflammation.

Ved behandling af oftalmisk salve skal kontaktlinser ikke bæres.

Acyclovir i form af ampuller: Oplysninger om lægemidlet og brugsvejledningen

Lægemidlet omfatter den komplekse behandling af herpes simplex infektioner af den første og anden type (henholdsvis på læber og kønsorganer) såvel som varicella zoster virus (en herpes infektion af den tredje type forårsager kyllingepok).

Det er kendt, at det er umuligt at helbrede herpes fuldstændigt, men ved hjælp af en velvalgt terapeutisk ordning kan der opnås langsigtet remission, det vil sige hyppigheden af ​​eksacerbationer kan reduceres væsentligt. Herpesvirus af den første og anden type påvirker hovedsageligt hud og slimhinder, mindre ofte beskadigede indre organer, centralnervesystemet.

I tilfælde af en herpesinfektion af den første type forekommer de såkaldte "orale" herpes (eller den kendte "forkølelse på læberne"), mindre almindeligt dette middel forårsager kønsherpes. Herpes sygdommen af ​​den anden type er seksuelt overført og er årsagen til genital herpes.

Det kliniske billede af herpes er reduceret til udseendet af smertefulde papler og sår i det berørte område. Virusen er mest smitsom på det tidspunkt, symptomerne vises, men kan overføres, selvom de ikke gør det.

Det er nødvendigt at bemærke, at herpesinfektion af den anden type øger risikoen for infektion og transmission af human immunodeficiency virus (HIV).

Frigivelsesform, sammensætning og emballage

Fås i glasbeholdere på 250 mg til intravenøs administration. En 20 ml flaske indeholder 250 mg aktiv ingrediens. Flasker på femoghalvfems milliliter kan holde henholdsvis 500 og 1000.

Farmakologisk aktivitet

Lægemidlet viser gode resultater i behandlingen af ​​herpes simplex type 1 og 2 vira samt varietzel zoster (chicken pox). Efter indtræden af ​​cellen inficeret med et infektiøst middel underkastes det aktive stof phosphorylering for at frigive acyclovirtriphosphat. Sidstnævnte inhiberer infektiøs DNA-polymerase, forhindrer yderligere syntese af deoxyribonukleinsyre.

Farmakokinetik

Hos voksne er den maksimale plasmakoncentration efter en times infusion i mængden 2,5 mg, 5 mg og 10 mg pr. Kg legemsvægt henholdsvis 5,1 μg, 9,8 μg og 20,7 mg i en ml. Efter syv timer falder koncentrationsniveauet til henholdsvis 0,5, 0,7 og 2,3.

Hos spædbørn yngre end tre måneder med indførelsen af ​​ti milligram pr. Kg kropsvægt i en time med 8-timers pauser er den maksimale koncentration 13,8 mikrogram i en milliliter blod, minimumskoncentrationen er 2,3 mikrogram pr. Milliliter.

Det aktive stof trænger ind i den placentale og fysiologiske barriere mellem kredsløbssystemet og centralnervesystemet. Indholdet af acyclovir i væsken er 50% af mængden registreret i plasmaet. Midlet trænger ind i moderens mælk.

Der ses ingen negativ effekt på humane celler. Lægemidlet udskilles af nyrerne gennem filtrering og sekretion. Halveringstiden er 2,9 timer, for små børn - 3,8. Hos patienter med kronisk nyresvigt øges halveringstiden til 19,5 timer med hæmodialyse - til 5,37. Nyres udskillelse af lægemidler overstiger væsentligt udskillelsen af ​​kreatinin, hvilket angiver eliminering af lægemidlet gennem glomerulær filtrering og tubulatsekretion.

Handlingsmekanisme

Den molekylære mekanisme for antivirale virkninger ligger i konkurrenceforholdet med thymidinkinase (et enzym fra gruppen af ​​kinaser, der kan syntetiseres af herpesvirus) af det infektiøse middel og trinvis phosphorylering, hvilket resulterer i dannelsen af ​​mono-, di- og triphosphat. Acyclovirtriphosphat erstatter deoxyguanosin i viralt DNA, hæmmer aktiviteten af ​​DNA-polymerase og forstyrrer replikationsprocessen.

vidnesbyrd

Indikationer for brug af stoffer er:

  1. Infektioner forårsaget af herpes simplexvirus hos immunkompromitterede patienter.
  2. Primær og gentagne infektioner forårsaget af Varicella zoster-virus hos patienter med normal og svækket immunitet.
  3. Encephalitis på grund af herpes simplex infektion.
  4. Infektioner i huden og slimhinder forårsaget af herpesvirus.
  5. Forebyggelse af infektioner forårsaget af herpes simplex virus hos immunkompromitterede patienter.
  6. Primær og gentagne infektioner forårsaget af Varicella zoster hos patienter med normal immunitet.
  7. Hud og slimhinder forårsaget af en simpel herpetic infektion.
  8. Keratitis forårsaget af herpes.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til brug:

  1. Overfølsomhed overfor lægemidlet.
  2. Graviditet (med undtagelse af alvorlige infektionssygdomme, der truer patientens liv).

Instruktioner til brug

Voksne til behandling af herpes simplex infektioner med kraftigt nedsat immunitet, inklusive nedsat absorption i tyndtarmen, indgives intravenøst ​​(IV) 5 mg pr. Pund tre gange dagligt hver 8. time.

For sygdomme forårsaget af herpes simplex infektioner (undtagen herpes-relateret meningoencephalitis) er det ordineret i.v. 5 mg pr. Kg legemsvægt tre gange om dagen hver 8. time.

Dosis for herpes meningoencephalitis er ti milligram per kilogram (hvis nyrerne virker normalt). Terapi bør startes så tidligt som muligt.

Til forebyggelse af simple herpetic infektioner med svækket immunitet, herunder efter knoglemarvstransplantation og nedsat absorption i tarmene, injicerede intramuskulært 5 mg pr. Kg legemsvægt tre gange om dagen.

Dosis for infektioner forårsaget af Varicella zoster er 5 mg pr. Pund tre gange om dagen med en otte timers pause. Med svækket immunitet øges dosis til 10 mg pr. Kg, hvis nyrerne virker normalt. Terapi bør begynde ved første tegn på udslæt.

Til forebyggelse af cytomegalovirus sygdom (CMV) ordineres 500 mg pr. M 2 tre gange om dagen. Behandlingen varer fem dage før den planlagte operation for hjernen og i tredive dage efter.

Med en meget lav immunitet hos voksne er intravenøs injektion af Acyclovir inkluderet i den komplekse behandling, behandlingsforløbet er en måned og overføres derefter til tabletformen.

Børn fra tre måneder til tolv år får normalt en dosis, der er ½ den voksne dosis (250 mg pr. M 2 tre gange om dagen).

Børn med nedsat immunitet til forebyggelse af herpesinfektioner af den første og anden type ordinerer en dosis på 250 mg pr. M 2 tre gange om dagen. En lignende dosis er indikeret til behandling af vandkopper hos børn.

Til behandling af meningoencefalitis og varicella med immundefekt ordineres 500 mg / m2 3 gange om dagen med en pause på otte timer (hvis nyrerne fungerer normalt).

For at forebygge CMV hos børn ældre end to år skal du bruge samme dosering som hos voksne (500 mg pr. M 2 tre gange dagligt i fem dage før operationen og i en måned efter operationen).

Doseringen er valgt i form af kreatininclearance: 5-10 mg pr. Kilogram eller 500 mg pr. M 2 to gange om dagen med clearance på 25-50 ml pr. Minut, 2,5-5 mg pr. Kilogram eller 250 mg pr. M 2 med clearance mindre end 10 ml pr. minut (hvis hæmodialyse udføres eller permanent ambulatorisk peritonealdialyse).

Kursets varighed bestemmes af patientens tilstand og hans reaktion på behandlingen udføres. Værktøjet introduceres i / i i fem til syv dage. For meningoencephalitis er kurset ti dage.

Udførelsesbetingelser for infusionsvæsken

Indholdet af en flaske indeholdende 250 mg opløst i 10 ml sterilt vand til injektion eller i sterilt 0,9% saltvand. Den resulterende sammensætning administreres som en injektion langsomt (inden for en time) eller dryp, for hvilket det resulterende volumen (25 mg i en milliliter) yderligere fortyndes i 40 ml opløsningsmiddel (total volumen af ​​væske 50 ml i en milliliter 5 mg).

Til iv administration fortyndes pulver fra et hætteglas (0,5 g) i 20 ml sterilt vand til injektionsvæsker eller i en 0,9% saltopløsning. Sammensætningen injiceres langsomt i løbet af en time eller med en dråber (den resulterende opløsning blandes yderligere med 80 ml opløsningsmiddel, det totale volumen skal være hundrede milliliter).

Til iv administration fortyndes indholdet af hætteglasset (1 g) i 40 ml vand til injektion eller saltvand. Til indtagelse af dråber fortyndes yderligere med 160 ml opløsningsmiddel (i alt 200 ml).

Pulverkrystaller skal være fuldstændigt opløst i væsken. Du kan kun bruge frisklavet sammensætning.

Ved anvendelse af doser op til fem hundrede milligram for voksne skal væsken være mindst 100 ml. Hvis der administreres store doser (op til tusind milligram), øges volumenet.

Lægemidlet indføres i / i langsomt, dryp i en time, uanset dosis. Til injektion kan du bruge en injektionspumpe med en væskeindtag regulator.

overdosis

Overdosering fører til en stigning i koncentrationen af ​​kreatinin og urinstof i plasma og nedsat nyrefunktion.

  • forvirring;
  • feber;
  • konvulsivt syndrom
  • hallucinationer;
  • koma.

I tilfælde af overdosis udføres hæmodialyse (fjerner stoffet fra kroppen).

Bivirkninger

Blandt bivirkningerne bemærkes:

  • øget plasmakreatininkoncentration (med lav hydrering);
  • akut nyresvigt (i ekstreme tilfælde);
  • lokal inflammation i kontakt med huden;
  • kvalme, opkastning;
  • forøgede leverenzymer
  • hududslæt.

Kan jeg bruge under graviditet?

Gravide og ammende kvinder kan kun bruges af vitale årsager. På tidspunktet for behandlingen bør man stoppe amningen.

Drug interaktion

Interaktioner med Acyclovir med andre lægemidler, der har klinisk betydning, blev ikke observeret. Midler, der også udskilles af nyrerne gennem udskillelse af tubuli, kan øge koncentrationen af ​​det aktive stof i blodet (for eksempel cimetidin).

Dosisjustering udføres ikke på grund af en lang række terapeutiske behandlingsformer.

Kombination af acyclovir og immunosuppressiva anvendt til organtransplantation øger koncentrationen af ​​den første.

Særlige instruktioner

Personer med immundefekt kan udvikle virusresistens over for lægemidlet, især under sekundære kurser.

Hvis vådkoppen i et barn er mild, skal du ikke ordinere Acyclovir. Anvendelsen af ​​stoffet hos børn med normal immunitet til forebyggelse af forværring af herpesinfektioner og til behandling af herpes zoster hos børn anbefales ikke på grund af manglende klinisk information.

Anvendelsen af ​​medicin i / i en måned før knoglemarvstransplantationen med yderligere oral administration reducerer dødeligheden.

Under behandling er rehydrering nødvendig, især for ældre mennesker og ved brug af store doser.

Værktøjet påvirker ikke evnen til at styre mekanismer, bil osv.

Hvad siger patienterne?

En af anmeldelserne om injektioner af Acyclovir i ampuller:

"Min bror har lav immunitet. For nylig blev jeg syg med chicken pox, fra starten var sygdommen meget hård. De kaldte lægen, han foreskrev intravenøs administration af Acyclovir. Staten begyndte at forbedre sig hurtigt, på trods af den meget alvorlige tilstand. Jeg er sikker på, at det var injektionerne med Acyclovir, der hjalp. Ingen komplikationer, ingen bivirkninger. Lægen sagde, at Acyclovir-injektioner normalt foreskrives for komplikationer, men han besluttede at spille det sikkert og straks udpegede dem. En sygeplejerske kom ind, oprettet systemet. Lægemidlet har bevist sin effektivitet. "

Eliza, 24 år gammel

Patient Adgangstips:

  1. Selvbehandling er under alle omstændigheder ikke tilladt. Dette er et alvorligt lægemiddel, der kun kan anvendes under strenge indikationer (vel, forvirret med salve, som er tilgængelig uden recept).
  2. Strikt følge skemaet ordineret af lægen.
  3. Stramt observere hyppigheden og hyppigheden af ​​administrationen: for eksempel hver otte timer tre gange om dagen.

Du kan fremhæve funktionerne i midler i ampuller i overensstemmelse med anmeldelserne på det. Fordele ved Acyclovir til IV administration:

  1. Fraværet af toksiske virkninger på kroppen.
  2. Sjældent forekommer der bivirkninger.
  3. Rimelig pris.
  4. Høj effektivitet.
  1. Umulighed af uafhængig brug (en kvalificeret specialist er påkrævet til opsætning af systemet).
  2. Strenge overholdelse af hyppigheden af ​​administration (hver 8. time).
  3. Muligheden for at svække effekten med flere kursusbrug.

Omtrentlig pris i rubel, afhængig af udgivelsesform

I gennemsnit koster 0,25 g flaske 330-350 rubler.

Betingelser for opbevaring

Lægemidlets holdbarhed er tre år. Den færdige opløsning til parenteral indgivelse holdes ved en temperatur på fra 15 ° C til 25 ° C i højst tolv timer.

Indførelsen af ​​en oversvømmet opløsning er ikke tilladt, såvel som hvis krystaller forekommer ved fortynding.

Denne sammensætning skal bortskaffes ved at kontrollere udløbsdatoen på emballagen. Ændringer i løsningen kan forekomme under ukorrekt opbevaring (manglende overholdelse af lagringsreglerne). Brug ikke udgåede midler.

Apotek ferie

Lægemidlet er strengt receptpligtigt.

analoger

Analyse af Acyclovir i flasker - Zovirax. Sammensætningen af ​​lægemidlet er identisk. Forskellen ligger i producenten. Zovirax er lavet af det italienske firma GlaxoSmithKline. Omkostningerne ved fem flasker - 1620 rubler. Acyclovir fremstilles af det russiske lægemiddelfirma Pharmaktivy Capital LLC. Til prisen er begge lægemidler omtrent ens.