Instruktioner for intravenøs administration af lægemidlet Acyclovir

Virus

I nogle infektiøse patologier administreres Acyclovir intravenøst: Brugsanvisninger indeholder oplysninger om doser, indikationer, kontraindikationer, forholdsregler. Lægemidlet er tilgængeligt i praktiske pakninger på 250, 500 og 1000 mg. Acyclovir anbefales med det formål at undertrykke replikationen af ​​herpes simplex-viruset. Forberedelser med dette stof er effektive i herpes simplex, i nærværelse af helvedesild og mange andre infektioner. Cytomegalovirus infektion i kroppen er mindre følsom overfor Acyclovir; Således udføres behandlingen af ​​patologier forbundet med den i et kompleks (Acyclovir kombineres med andre lægemidler).

Lægemiddel egenskaber

Fordelen med Acyclovir er, at den har en stærk antiviral effekt. Takket være kraftige stoffer er medicinen blevet populær i medicin. Acyclovir er indiceret for sygdomme, der er virale. Når det har en virkning, dannes triphosphat: Denne komponent indsættes i virusets DNA-molekyler. Virkningen på virussen sker på molekylær niveau. De aktive bestanddele af lægemidlet har en inhibitorisk virkning på DNA-polymerase: som et resultat undertrykkes replikation.

Aktive stoffer trænger også ind i placentabarrieren. I cerebrospinalvæsken er der en vis mængde aktive ingredienser (50% af dem der er i plasma). Acyclovir er ikke ordineret under amning, da de aktive stoffer vil blive frigivet i mælken og dermed i barnets krop. For at undertrykke infektionen reagerer de aktive ingredienser med plasmaproteiner. Acyclovir er en meget stærk medicin: det kan ikke tages ukontrollabelt! Den optimale dosis vælges af lægen.

Halveringstiden fra kroppen, indikationer

Hvis et lægemiddel indgives til en voksen, fjernes de aktive stoffer fra kroppen inden for 3-6 timer (en vis mængde forbliver i blodplasmaet). Det meste af medikamentet udskilles ved urinering. Hos ældre er Acyclovir vanskeligere at udskille. Hvis en person har kronisk nyresvigt udføres halveringstiden inden for 24 timer. Hemodialyse har et fald i koncentrationen af ​​det aktive stof i plasmaet: Halveringstiden er 6 timer. Hvis lægemidlet indgives til et spædbarn med en dosis på 10 ml pr. Kg, er halveringstiden 3-4 timer. Overvej indikationerne for intravenøs administration.

  1. Acyclovir administreres intravenøst ​​med udviklingen af ​​hudsygdomme forbundet med infektioner.
  2. Lægemidlet kan foreskrives ved aktivering af herpesvirus.
  3. Administration kan være påkrævet for køns-, rektalvirus.
  4. Acyclovir giver forebyggelse af hudproblemer, hvor slimhinder påvirkes.
  5. Lægemidlet kan indgives intravenøst ​​til mennesker, der ikke er udviklet immunitet.
  6. Acyclovir kan ordineres til personer med alvorlige immunodefektetilstande (AIDS, HIV-infektion).
  7. Lægemidlet er ordineret til patienter, der har gennemgået en knoglemarvstransplantation.
  8. Acyclovir er indiceret for infektioner, der er opstået som følge af eksponering for herpes zoster.

Til nyrepatologier vurderer lægen doseringen. Børn fra 2 år til forebyggelse af cytomegalovirus tildeles samme dosis som en voksen. Acyclovir er effektiv i de indledende stadier af progressionen af ​​kronisk sygdom. Det er værd at huske, at enhver infektion kræver rettidig behandling.

  • Lægemidlet kan foreskrives ved aktivering af herpes simplex virus. Acyclovir administreres intravenøst ​​i en dosis på 5 mg pr. 1 kg vægt. Stoffet indgives 3 gange om dagen, intervallet mellem indførelsen af ​​8 timer
  • Hvis infektionen er forårsaget af herpes simplex-viruset, er det nødvendigt at administrere intravenøs administration i en dosis på 5 mg pr. 1 kg legemsvægt. Den findes 3 gange om dagen med en periode på 8 timer.
  • Hvis der er herpetic meningoencephalitis, er dosen 10 mg pr. 1 kg af vægt, 3 gange om dagen, intervallet er 8 timer.
  • For at sikre forebyggelse af sygdomme, der opstår, når de udsættes for herpes simplexvirus, kan din læge ordinere Acyclovir. Dosis - 5 ml pr. 1 kg legemsvægt 3 gange om dagen, intervallet mellem indførelsen af ​​8 timer.
  • Intravenøs lægemiddeladministration er nødvendig for at sikre forebyggelse af cytomegalovirus: dosis - 500 mg pr. M2, hyppighed 3 gange dagligt, intervallet mellem indførelsen af ​​8 timer. Behandlingsforløbet er 5 dage. Afhængigt af typen af ​​virus kan terapi tage flere dage eller en hel måned. Maksimal dosis for en voksen pr. Dag er 30 mg pr. 1 kg vægt; Dosis for børn - 15 ml pr. 1 kg vægt.
  • Lægemidlet kan tildeles barnet med vandkopper. Dosis er 250 mg pr. M2, mængden er 3 gange om dagen. Hyppigheden af ​​indgift er hver 8. time. Hvis lægemidlet er ordineret til behandling af vandkopper i et immunkompromitteret barn, øges dosis med 2 gange.

Hvordan fremstilles stoffet?

Acyclovir er beregnet til intravenøs administration. Et hætteglas af lægemidlet skal opløses i 10 ml rent vand. Vand kan erstattes med 0,9% natriumchloridopløsning. Lægemidlet anvendes til langsom intravenøs administration, hvis det er nødvendigt, administreres det dråbe. Opløsningen skal fortyndes i 40 ml opløsningsmiddel. Afhængigt af beviset kan indholdet af hætteglasset opløses i 10 eller 20 ml vand. Opløsningen injiceres langsomt. Hvis det er nødvendigt, lægger lægen et dryp. Den fremstillede opløsning kan opbevares ikke mere end 10 timer ved stuetemperatur. Hvis der observeres uklarhed eller krystallisation, fremstilles medicinen på ny.

Kontraindikationer og bivirkninger

Acyclovir er forbudt under graviditet og amning, men det kan ordineres, hvis du skal redde liv. Hvis en person har immundefekt, kan patologiske virus være resistente over for lægemidlet, især i tilfælde hvor det anvendes i kurser og gentagne gange. Hvis barnet har tolerance for tæer, er denne form for medicin ikke ordineret. Acyclovir er ordineret til børn med herpes zoster virus. Som vi allerede har nævnt, kan de ordinere det før knoglemarvstransplantationen. Ved anvendelse af store doser er der behov for rehydrering. Hvis den ældre patient har nyresvigt, ordinerer lægen en lav dosis medicin. Acyclovir påvirker ikke evnen til at kontrollere biler.

Lægemidlet har bivirkninger.

  1. Under behandling med Acyclovir kan der opstå hovedpine.
  2. En anden bivirkning er træthed.
  3. Nogle mennesker har lavere bilirubin niveauer.
  4. Der er hævelse.
  5. Udvikle CNS-lidelser (sjældne).
  6. Du kan opleve kvalme, opkastning, døsighed, diarré.
  7. I undtagelsestilfælde forårsager medicinen kolik.
  8. Nogle patienter har allergier - et udslæt på huden.

Bivirkningerne forsvinder, når personen holder op med at tage medicinen. Ved hyppig brug af Acyclovir opstår åndenød, hævelse forbundet med angioødem. Anafylaktisk tilstand udvikler sjældent. Når du tager Acyclovir, kan lokal betændelse forekomme. Hvis lægemidlet bruges i lang tid og administreres i høje doser, kan leversvigt udvikle sig. Afslutningsvis bemærker vi, at selvmedicinering er uacceptabel. Lægemidler til enhver sygdom bør ordineres af en læge!

Acyclovir i form af ampuller: Oplysninger om lægemidlet og brugsvejledningen

Lægemidlet omfatter den komplekse behandling af herpes simplex infektioner af den første og anden type (henholdsvis på læber og kønsorganer) såvel som varicella zoster virus (en herpes infektion af den tredje type forårsager kyllingepok).

Det er kendt, at det er umuligt at helbrede herpes fuldstændigt, men ved hjælp af en velvalgt terapeutisk ordning kan der opnås langsigtet remission, det vil sige hyppigheden af ​​eksacerbationer kan reduceres væsentligt. Herpesvirus af den første og anden type påvirker hovedsageligt hud og slimhinder, mindre ofte beskadigede indre organer, centralnervesystemet.

I tilfælde af en herpesinfektion af den første type forekommer de såkaldte "orale" herpes (eller den kendte "forkølelse på læberne"), mindre almindeligt dette middel forårsager kønsherpes. Herpes sygdommen af ​​den anden type er seksuelt overført og er årsagen til genital herpes.

Det kliniske billede af herpes er reduceret til udseendet af smertefulde papler og sår i det berørte område. Virusen er mest smitsom på det tidspunkt, symptomerne vises, men kan overføres, selvom de ikke gør det.

Det er nødvendigt at bemærke, at herpesinfektion af den anden type øger risikoen for infektion og transmission af human immunodeficiency virus (HIV).

Frigivelsesform, sammensætning og emballage

Fås i glasbeholdere på 250 mg til intravenøs administration. En 20 ml flaske indeholder 250 mg aktiv ingrediens. Flasker på femoghalvfems milliliter kan holde henholdsvis 500 og 1000.

Farmakologisk aktivitet

Lægemidlet viser gode resultater i behandlingen af ​​herpes simplex type 1 og 2 vira samt varietzel zoster (chicken pox). Efter indtræden af ​​cellen inficeret med et infektiøst middel underkastes det aktive stof phosphorylering for at frigive acyclovirtriphosphat. Sidstnævnte inhiberer infektiøs DNA-polymerase, forhindrer yderligere syntese af deoxyribonukleinsyre.

Farmakokinetik

Hos voksne er den maksimale plasmakoncentration efter en times infusion i mængden 2,5 mg, 5 mg og 10 mg pr. Kg legemsvægt henholdsvis 5,1 μg, 9,8 μg og 20,7 mg i en ml. Efter syv timer falder koncentrationsniveauet til henholdsvis 0,5, 0,7 og 2,3.

Hos spædbørn yngre end tre måneder med indførelsen af ​​ti milligram pr. Kg kropsvægt i en time med 8-timers pauser er den maksimale koncentration 13,8 mikrogram i en milliliter blod, minimumskoncentrationen er 2,3 mikrogram pr. Milliliter.

Det aktive stof trænger ind i den placentale og fysiologiske barriere mellem kredsløbssystemet og centralnervesystemet. Indholdet af acyclovir i væsken er 50% af mængden registreret i plasmaet. Midlet trænger ind i moderens mælk.

Der ses ingen negativ effekt på humane celler. Lægemidlet udskilles af nyrerne gennem filtrering og sekretion. Halveringstiden er 2,9 timer, for små børn - 3,8. Hos patienter med kronisk nyresvigt øges halveringstiden til 19,5 timer med hæmodialyse - til 5,37. Nyres udskillelse af lægemidler overstiger væsentligt udskillelsen af ​​kreatinin, hvilket angiver eliminering af lægemidlet gennem glomerulær filtrering og tubulatsekretion.

Handlingsmekanisme

Den molekylære mekanisme for antivirale virkninger ligger i konkurrenceforholdet med thymidinkinase (et enzym fra gruppen af ​​kinaser, der kan syntetiseres af herpesvirus) af det infektiøse middel og trinvis phosphorylering, hvilket resulterer i dannelsen af ​​mono-, di- og triphosphat. Acyclovirtriphosphat erstatter deoxyguanosin i viralt DNA, hæmmer aktiviteten af ​​DNA-polymerase og forstyrrer replikationsprocessen.

vidnesbyrd

Indikationer for brug af stoffer er:

  1. Infektioner forårsaget af herpes simplexvirus hos immunkompromitterede patienter.
  2. Primær og gentagne infektioner forårsaget af Varicella zoster-virus hos patienter med normal og svækket immunitet.
  3. Encephalitis på grund af herpes simplex infektion.
  4. Infektioner i huden og slimhinder forårsaget af herpesvirus.
  5. Forebyggelse af infektioner forårsaget af herpes simplex virus hos immunkompromitterede patienter.
  6. Primær og gentagne infektioner forårsaget af Varicella zoster hos patienter med normal immunitet.
  7. Hud og slimhinder forårsaget af en simpel herpetic infektion.
  8. Keratitis forårsaget af herpes.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til brug:

  1. Overfølsomhed overfor lægemidlet.
  2. Graviditet (med undtagelse af alvorlige infektionssygdomme, der truer patientens liv).

Instruktioner til brug

Voksne til behandling af herpes simplex infektioner med kraftigt nedsat immunitet, inklusive nedsat absorption i tyndtarmen, indgives intravenøst ​​(IV) 5 mg pr. Pund tre gange dagligt hver 8. time.

For sygdomme forårsaget af herpes simplex infektioner (undtagen herpes-relateret meningoencephalitis) er det ordineret i.v. 5 mg pr. Kg legemsvægt tre gange om dagen hver 8. time.

Dosis for herpes meningoencephalitis er ti milligram per kilogram (hvis nyrerne virker normalt). Terapi bør startes så tidligt som muligt.

Til forebyggelse af simple herpetic infektioner med svækket immunitet, herunder efter knoglemarvstransplantation og nedsat absorption i tarmene, injicerede intramuskulært 5 mg pr. Kg legemsvægt tre gange om dagen.

Dosis for infektioner forårsaget af Varicella zoster er 5 mg pr. Pund tre gange om dagen med en otte timers pause. Med svækket immunitet øges dosis til 10 mg pr. Kg, hvis nyrerne virker normalt. Terapi bør begynde ved første tegn på udslæt.

Til forebyggelse af cytomegalovirus sygdom (CMV) ordineres 500 mg pr. M 2 tre gange om dagen. Behandlingen varer fem dage før den planlagte operation for hjernen og i tredive dage efter.

Med en meget lav immunitet hos voksne er intravenøs injektion af Acyclovir inkluderet i den komplekse behandling, behandlingsforløbet er en måned og overføres derefter til tabletformen.

Børn fra tre måneder til tolv år får normalt en dosis, der er ½ den voksne dosis (250 mg pr. M 2 tre gange om dagen).

Børn med nedsat immunitet til forebyggelse af herpesinfektioner af den første og anden type ordinerer en dosis på 250 mg pr. M 2 tre gange om dagen. En lignende dosis er indikeret til behandling af vandkopper hos børn.

Til behandling af meningoencefalitis og varicella med immundefekt ordineres 500 mg / m2 3 gange om dagen med en pause på otte timer (hvis nyrerne fungerer normalt).

For at forebygge CMV hos børn ældre end to år skal du bruge samme dosering som hos voksne (500 mg pr. M 2 tre gange dagligt i fem dage før operationen og i en måned efter operationen).

Doseringen er valgt i form af kreatininclearance: 5-10 mg pr. Kilogram eller 500 mg pr. M 2 to gange om dagen med clearance på 25-50 ml pr. Minut, 2,5-5 mg pr. Kilogram eller 250 mg pr. M 2 med clearance mindre end 10 ml pr. minut (hvis hæmodialyse udføres eller permanent ambulatorisk peritonealdialyse).

Kursets varighed bestemmes af patientens tilstand og hans reaktion på behandlingen udføres. Værktøjet introduceres i / i i fem til syv dage. For meningoencephalitis er kurset ti dage.

Udførelsesbetingelser for infusionsvæsken

Indholdet af en flaske indeholdende 250 mg opløst i 10 ml sterilt vand til injektion eller i sterilt 0,9% saltvand. Den resulterende sammensætning administreres som en injektion langsomt (inden for en time) eller dryp, for hvilket det resulterende volumen (25 mg i en milliliter) yderligere fortyndes i 40 ml opløsningsmiddel (total volumen af ​​væske 50 ml i en milliliter 5 mg).

Til iv administration fortyndes pulver fra et hætteglas (0,5 g) i 20 ml sterilt vand til injektionsvæsker eller i en 0,9% saltopløsning. Sammensætningen injiceres langsomt i løbet af en time eller med en dråber (den resulterende opløsning blandes yderligere med 80 ml opløsningsmiddel, det totale volumen skal være hundrede milliliter).

Til iv administration fortyndes indholdet af hætteglasset (1 g) i 40 ml vand til injektion eller saltvand. Til indtagelse af dråber fortyndes yderligere med 160 ml opløsningsmiddel (i alt 200 ml).

Pulverkrystaller skal være fuldstændigt opløst i væsken. Du kan kun bruge frisklavet sammensætning.

Ved anvendelse af doser op til fem hundrede milligram for voksne skal væsken være mindst 100 ml. Hvis der administreres store doser (op til tusind milligram), øges volumenet.

Lægemidlet indføres i / i langsomt, dryp i en time, uanset dosis. Til injektion kan du bruge en injektionspumpe med en væskeindtag regulator.

overdosis

Overdosering fører til en stigning i koncentrationen af ​​kreatinin og urinstof i plasma og nedsat nyrefunktion.

  • forvirring;
  • feber;
  • konvulsivt syndrom
  • hallucinationer;
  • koma.

I tilfælde af overdosis udføres hæmodialyse (fjerner stoffet fra kroppen).

Bivirkninger

Blandt bivirkningerne bemærkes:

  • øget plasmakreatininkoncentration (med lav hydrering);
  • akut nyresvigt (i ekstreme tilfælde);
  • lokal inflammation i kontakt med huden;
  • kvalme, opkastning;
  • forøgede leverenzymer
  • hududslæt.

Kan jeg bruge under graviditet?

Gravide og ammende kvinder kan kun bruges af vitale årsager. På tidspunktet for behandlingen bør man stoppe amningen.

Drug interaktion

Interaktioner med Acyclovir med andre lægemidler, der har klinisk betydning, blev ikke observeret. Midler, der også udskilles af nyrerne gennem udskillelse af tubuli, kan øge koncentrationen af ​​det aktive stof i blodet (for eksempel cimetidin).

Dosisjustering udføres ikke på grund af en lang række terapeutiske behandlingsformer.

Kombination af acyclovir og immunosuppressiva anvendt til organtransplantation øger koncentrationen af ​​den første.

Særlige instruktioner

Personer med immundefekt kan udvikle virusresistens over for lægemidlet, især under sekundære kurser.

Hvis vådkoppen i et barn er mild, skal du ikke ordinere Acyclovir. Anvendelsen af ​​stoffet hos børn med normal immunitet til forebyggelse af forværring af herpesinfektioner og til behandling af herpes zoster hos børn anbefales ikke på grund af manglende klinisk information.

Anvendelsen af ​​medicin i / i en måned før knoglemarvstransplantationen med yderligere oral administration reducerer dødeligheden.

Under behandling er rehydrering nødvendig, især for ældre mennesker og ved brug af store doser.

Værktøjet påvirker ikke evnen til at styre mekanismer, bil osv.

Hvad siger patienterne?

En af anmeldelserne om injektioner af Acyclovir i ampuller:

"Min bror har lav immunitet. For nylig blev jeg syg med chicken pox, fra starten var sygdommen meget hård. De kaldte lægen, han foreskrev intravenøs administration af Acyclovir. Staten begyndte at forbedre sig hurtigt, på trods af den meget alvorlige tilstand. Jeg er sikker på, at det var injektionerne med Acyclovir, der hjalp. Ingen komplikationer, ingen bivirkninger. Lægen sagde, at Acyclovir-injektioner normalt foreskrives for komplikationer, men han besluttede at spille det sikkert og straks udpegede dem. En sygeplejerske kom ind, oprettet systemet. Lægemidlet har bevist sin effektivitet. "

Eliza, 24 år gammel

Patient Adgangstips:

  1. Selvbehandling er under alle omstændigheder ikke tilladt. Dette er et alvorligt lægemiddel, der kun kan anvendes under strenge indikationer (vel, forvirret med salve, som er tilgængelig uden recept).
  2. Strikt følge skemaet ordineret af lægen.
  3. Stramt observere hyppigheden og hyppigheden af ​​administrationen: for eksempel hver otte timer tre gange om dagen.

Du kan fremhæve funktionerne i midler i ampuller i overensstemmelse med anmeldelserne på det. Fordele ved Acyclovir til IV administration:

  1. Fraværet af toksiske virkninger på kroppen.
  2. Sjældent forekommer der bivirkninger.
  3. Rimelig pris.
  4. Høj effektivitet.
  1. Umulighed af uafhængig brug (en kvalificeret specialist er påkrævet til opsætning af systemet).
  2. Strenge overholdelse af hyppigheden af ​​administration (hver 8. time).
  3. Muligheden for at svække effekten med flere kursusbrug.

Omtrentlig pris i rubel, afhængig af udgivelsesform

I gennemsnit koster 0,25 g flaske 330-350 rubler.

Betingelser for opbevaring

Lægemidlets holdbarhed er tre år. Den færdige opløsning til parenteral indgivelse holdes ved en temperatur på fra 15 ° C til 25 ° C i højst tolv timer.

Indførelsen af ​​en oversvømmet opløsning er ikke tilladt, såvel som hvis krystaller forekommer ved fortynding.

Denne sammensætning skal bortskaffes ved at kontrollere udløbsdatoen på emballagen. Ændringer i løsningen kan forekomme under ukorrekt opbevaring (manglende overholdelse af lagringsreglerne). Brug ikke udgåede midler.

Apotek ferie

Lægemidlet er strengt receptpligtigt.

analoger

Analyse af Acyclovir i flasker - Zovirax. Sammensætningen af ​​lægemidlet er identisk. Forskellen ligger i producenten. Zovirax er lavet af det italienske firma GlaxoSmithKline. Omkostningerne ved fem flasker - 1620 rubler. Acyclovir fremstilles af det russiske lægemiddelfirma Pharmaktivy Capital LLC. Til prisen er begge lægemidler omtrent ens.

Acyclovir frysetørret: brugsanvisning

struktur

beskrivelse

porøs masse af hvid eller hvid med en gullig farvetone, komprimeret til en pille.

Farmakologisk aktivitet

Acyclovir er en syntetisk analog af purinukleosidet, som har evne til at inhibere in vitro og in vivo humane herpesvirus, herunder herpes simplexvirus (HSV) type 1 og type 2, varicella zoster og herpes zostervirus (VZV-virus), Epstein-Barr-virus (EBV) og cytomegalovirus (CMV). I cellekultur har acyclovir den mest udtalte antivirale aktivitet mod HSV-1, og følg derefter i faldende rækkefølge: HSV-2, VZV, EBV og CMV.

Virkningen af ​​acyclovir på herpesvirus (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) er meget selektiv. Acyclovir er ikke et substrat for enzym-thymidinkinasen af ​​uinficerede celler; derfor er acyclovir lavtoksicitet over for pattedyrsceller. Thymidin-kinase af celler inficeret med HSV-, VZV-, EBV- og CMV-vira omdanner acyclovir til acyclovirmonophosphat, en nukleosidanalog, der derefter sekventielt omdannes til diphosphat og triphosphat under virkningen af ​​cellulære enzymer. Inkluderingen af ​​acyclovirtriphosphat i kæden af ​​viralt DNA og den efterfølgende kædeafslutningsblok er yderligere viral DNA-replikation.

Hos patienter med alvorlig immundefekt kan langvarige eller gentagne behandlingsforløb med acyclovir føre til fremkomsten af ​​resistente stammer, derfor kan yderligere behandling med acyclovir være ineffektiv. De fleste af de isolerede stammer med nedsat følsomhed over for acyclovir viste et forholdsvis lavt indhold af viral thymidin-kinase, en overtrædelse af strukturen af ​​viral thymidin-kinase eller DNA-polymerase. Effekten af ​​acyclovir på HSV-stammer in vitro kan også føre til dannelsen af ​​mindre følsomme stammer. Sammenhængen mellem følsomheden af ​​HSVs stammer til acyclovir in vitro og lægemidlets kliniske effektivitet er ikke blevet fastslået.

Farmakokinetik

Hos voksne er den maksimale ligevægtskoncentration (Cssmax) acyclovir efter en 1 times infusion i en dosis på 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg og 15 mg / kg var 22,7 mmol / l (5,1 μg / ml); 43,6 μmol / L (9,8 μg / ml); 92 μmol / l (20,7 μg / ml) og 105 μmol / l (23,6 μg / ml). Mindste ligevægtskoncentrationer af acyclovir i plasma (Cssmina) efter 7 timer efter infusion, svarende til 2,2 μmol / l (0,5 μg / ml); 3,1 μmol / l (0,7 μg / ml); 10,2 μmol / L (2,3 μg / ml) og 8,8 μmol / L (2,0 μg / ml). Hos børn ældre end 1 år sammenlignelige Cssmax og Cssmin blev observeret i en dosis på 250 mg / m2 svarende til 5 mg / kg (dosis for voksne) og i en dosis på 500 mg / m2 svarende til 10 mg / kg (dosis for voksne). Hos nyfødte (fra 0 til 3 måneder), som acyclovir blev administreret som en infusion i en dosis på 10 mg / kg i mere end en time hver 8. time, blev Cssmax var 61,2 μmol / L (13,8 μg / ml) og Cssmin - 10,1 μmol / l (2,3 μg / ml).

Koncentrationen af ​​acyclovir i cerebrospinalvæsken er ca. 50% af dets koncentration i plasma.

Aciclovir binder sig til plasmaproteiner ubetydeligt (9-33%), og derfor er lægemiddelinteraktioner som følge af overbelastning fra bindingsstederne med plasmaproteiner usandsynligt.

Hos voksne, efter intravenøs administration af acyclovir, er eliminationshalveringstiden fra plasma cirka 2,9 timer. Det meste af acyclovir udskilles af nyrerne i uændret form. Renal clearance af acyclovir overstiger signifikant kreatininclearance, hvilket indikerer fjernelse af acyclovir gennem ikke blot glomerulær filtrering, men også rørformet sekretion. Acyclovirs hovedmetabolit er 9-carboxymethoxymethylguanin, som tegner sig for ca. 10-15% af den administrerede dosis i urinen. Ved udnævnelsen af ​​acyclovir 1 time efter administration af 1 g probenecid steg halveringstiden for acyclovir og AUC (området under koncentrations-tidskurven) med henholdsvis 18 og 40%.

Særlige patientgrupper

Halveringstiden for acyclovir hos nyfødte er ca. 3,8 timer.

Hos ældre falder clearance af acyclovir med alder parallelt med nedsættelsen af ​​kreatininclearance, men halveringstiden for acyclovir varierer lidt.

Hos patienter med kronisk nyresvigt var halveringstiden for acyclovir i gennemsnit 19,5 timer, med hæmodialyse, den gennemsnitlige halveringstid for acyclovir var 5,7 timer, og koncentrationen af ​​acyclovir i plasma faldt med ca. 60%.

Indikationer for brug

- behandling af infektioner forårsaget af herpes simplex virus hos immunkompromitterede personer

- forebyggelse af infektioner forårsaget af herpes simplex virus hos immunkompromitterede personer

- indledende manifestationer af genital herpes hos personer uden immundefekt;

- behandling af encephalitis forårsaget af herpes simplex virus;

- behandling af infektioner forårsaget af herpes simplex virus hos nyfødte og børn i alderen 3 måneder og ældre;

- behandling af infektioner forårsaget af virus Varicella zoster.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for acyclovir eller valacyclovir.

- under dehydrering, nyresvigt, neurologiske lidelser, i perioden med udvikling af reaktioner på cytotoksiske lægemidler (når de indgives intravenøst) og med dem, der har en historie, elektrolytforstyrrelser, alvorlig hypoxi under graviditet og amning.

- Med ekstrem forsigtighed bør kombineres lægemiddel (det er nødvendigt at overvåge nyrerne) med lægemidler, der krænker nyrefunktionen (for eksempel cyclosporin, takrolimus).

- Den kombinerede anvendelse af acyclovir og mycophenolatmofetil (et immunosuppressivt lægemiddel) anvendt til organtransplantation fører til en stigning i blodkoncentrationerne af acyclovir og den inaktive metabolitten af ​​mycophenolatmofetil.

Graviditet og amning

Acyclovir trænger ind i placenta-barrieren og ophobes i modermælk. Brug af lægemidlet under graviditet er kun mulig, hvis den påtænkte fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret. Efter oral administration af acyclovir i en dosis på 200 mg 5 gange dagligt blev acyclovir bestemt i modermælk i koncentrationer fra 0,6 til 4,1 (60 til 410%) af de tilsvarende plasmakoncentrationer. Ved sådanne koncentrationer i modermælk kan spædbørn, som ammer, modtage acyclovir i en dosis på op til 0,3 mg / kg / dag. Det anbefales derfor at udvise forsigtighed ved ordination af acyclovir til ammende kvinder. Beslutningen om at afbryde amning er en læge.

Dosering og indgift

Lægemidlet bruges kun på et hospital.

Hos patienter med fedme anbefales doser som hos voksne med normal kropsvægt.

Behandling af infektioner forårsaget af herpes simplex virus (HSV, med undtagelse af herpes encephalitis) og varicella-zoster virus og herpes zoster (VZV)

Intravenøse infusioner i en dosis på 5 mg / kg legemsvægt hver 8. time.

Behandling og forebyggelse af infektioner forårsaget af HSV, VZV og herpes encefalitis hos patienter med immundefekt

Intravenøse infusioner i en dosis på 10 mg / kg legemsvægt hver 8. time, forudsat at nyrefunktionen opretholdes.

Særlige patientgrupper

børn

Dosis af acyclovir til nyfødte og børn i alderen 3 måneder til 12 år beregnes afhængigt af kroppens overfladeareal.

For børn i alderen 3 måneder og ældre med en infektion forårsaget af herpes simplex virus (undtagen herpes encephalitis) eller Varicella zoster virus er den anbefalede dosis 250 mg pr. Kvadratmeter kropsareal hver 8. time, forudsat at nyrefunktionen bevares.

Til behandling af infektioner forårsaget af Varicella zoster-virus og herpetisk encephalitis hos børn med immundefekt, foreskrives intravenøse infusioner af acyclovir i en dosis på 500 mg pr. Kvadratmeter legemsoverflade hver 8. time, forudsat at nyrefunktionen bevares.

For spædbørn og børn på op til 3 måneder beregnes doserne acyclovir til intravenøse infusioner på grundlag af kropsvægt.

Den anbefalede dosis af lægemidlet Acyclovir, lyofiliseret pulver til fremstilling af en infusionsvæske, til nyfødte med herpes eller mistænkt det er 20 mg / kg legemsvægt intravenøst ​​hver 8. time i 21 dage for formidlet skade og CNS-skade eller i 14 dage i tilfælde af en sygdom begrænset til hud og slimhinder.

Nyfødte og børn med nedsat nyrefunktion skal justere dosen efter graden af ​​nedsat funktion:

Instruktioner til brug af salve og tabletter Acyclovir

Fra denne medicinske artikel kan findes med stoffet Acyclovir. Instruktioner for brug vil forklare, i hvilke tilfælde du kan tage medicinen, fra hvad det hjælper, hvad er indikationerne for brug, kontraindikationer og bivirkninger. Annotationen præsenterer form af frigivelse af lægemidlet og dets sammensætning.

I artiklen kan læger og forbrugere kun forlade reelle anmeldelser om Acyclovir, hvorfra du kan finde ud af, om medicinen har hjulpet med behandling af herpes hos voksne og børn. Håndbogen viser analoger af Acyclovir, priserne på lægemidlet i apoteker samt dets anvendelse under graviditeten. Producenter af Acyclovir: AKOS, Akri, Hexal.

Acyclovir er et effektivt antiviralt lægemiddel. Lægemidlet hjælper med genital og oral herpes.

Former for frigivelse og sammensætning

Acyclovir fremstilles i form af:

  1. Ointment oftalmisk 3%.
  2. Creme til ekstern brug af 5%.
  3. Lyofilisat til fremstilling af opløsning til infusioner (ved injektioner).
  4. Tabletter 200 mg.
  5. Salve til ekstern brug af 5%.

Sammensætningen af ​​salven, cremen, tabletterne og injektionsopløsningen som aktiv ingrediens omfatter antiviralt terapeutisk middel - acyclovir (INN - Aciclovir) i massedelen ifølge lægemiddelformen af ​​lægemidlet:

  • tabletter - 200 mg eller 400 mg;
  • gram øjensalve - 30 mg;
  • gram fløde - 50 mg;
  • gram salve - 50 mg;
  • En flaske lyofilisat - 250 mg, 500 mg eller 1000 mg.

Yderligere ingredienser af lægemidler kan variere afhængigt af producenten.

Farmakologiske egenskaber

Acyclovir er et antiviralt lægemiddel, en syntetisk analog af thymidin nukleosid, som har en meget selektiv effekt på herpesvirus. Inden virale inficerede celler gennemgår viral thymidinkinase en række konsekutive transformationer af acyclovir i mono-, di- og acyclovirtriphosphat.

Acyclovirtriphosphat inkorporeres i kæden af ​​viralt DNA og blokerer dets syntese gennem konkurrencedygtig inhibering af viral DNA-polymerase. Specificiteten og meget høj selektivitet af virkningen skyldes også dens overvejende ophobning i celler, der er ramt af herpesviruset.

Acyclovir, brugsanvisningen rapporterer dette, er meget aktiv mod virus herpes simplex type 1 og 2; varicella-zoster virus (varicella zoster); Epstein-Barr-virus (typer af vira er anført i stigende rækkefølge af minimal overvældende acyclovir-koncentration). Moderat aktiv mod cytomegalovirus.

Når herpes forhindrer dannelsen af ​​nye elementer i udslætet, reduceres sandsynligheden for hudformidling og viscerale komplikationer, fremskynder dannelsen af ​​skorper, reducerer smerte i den akutte fase af herpes zoster.

Hvad hjælper Acyclovir

Indikationer for anvendelse omfatter:

  • Gelen og salve Acyclovir (Acree, Synthesis, Ozon, Vertex og så videre.) Blev anvendt topisk til behandling (ofte komplekse) hud herpes sår provokeret stammer I og II typer herpes simplex (herunder genital form), såvel som i behandlingen af ​​ydre manifestationer helvedesild og kyllingpokke.
  • Acyclovir-Acre-tabletter (Akos, Nizhfarm) og andre producenter samt lyofilisat er indiceret med det formål at forebygge eller behandle primære, sekundære og tilbagevendende infektionssygdomstilstande fremkaldt af herpes simplex type I og II virusstammer (herunder herpes) form og varicella zoster stamme (helvedesild og kylling pox).
  • Systemiske anvendelse dosisformer af disse lægemidler kan praktiseres med hensyn til både patienter med normale immunsystem og patienter med immundefekt, herunder HIV-infektion og efter transplantationen tilstand.
  • Øjesalve bruges til at behandle herpetisk keratitis, fremkaldt af herpes simplex type I og II stammer (du kan bruge øjendråber på forhånd).

Instruktioner til brug

Ifølge instruktionerne ordineres Acyclovir oralt, intravenøst ​​og som en topisk applikation (creme og salve).

tabletter

Anvendes med infektioner, der er forårsaget af herpes simplex virus, samt til forebyggelse af denne sygdom hos patienter med nedsat immunsystem. Acyclovir tabletter anvendes også til patienter med herpes zoster.

For børn over 2 år og voksne med herpes simplex er 1 tablet Acyclovir ordineret 5 gange dagligt med helvedesild - 4 tabletter 5 gange om dagen. For at forhindre infektion skal du tage 1 tablet 4 gange om dagen.

For børn op til to år er halvdelen af ​​dosen ordineret til voksne. Det anbefales ikke at ordinere Acyclovir til nyfødte. Det gennemsnitlige behandlingsforløb er 5 dage, med helvedesild anbefales det at tage lægemidlet i endnu 3 dage efter genopretning.

injektioner

Intravenøst ​​ordineret til voksne og børn over 12 år i en dosis på 5 mg pr. Kg legemsvægt 3 gange dagligt efter 8 timer. For helvedesild med nedsat immunforsvar er dosen til intravenøs administration 10 mg / kg hver 8. time. Børn fra 3 måneder til 12 år gives intravenøst ​​i en dosis på 5 mg / kg.

Til intravenøs administration, fortyndet. Ampullen af ​​Acyclovir (250 ml) fortyndes i 10 ml natriumchlorid 0,9% eller opløsningsmiddel. Ifølge instruktionerne kan lægemidlet administreres som en injektion meget langsomt (inden for en time) eller anvendes i en IV-dråbe, for hvilken den resulterende opløsning skal fortyndes i 50 ml opløsningsmiddel. I tilfælde af krænkelse af udskillelsesfunktionen hos nyrerne og ældre skal dosis reduceres.

Øje salve og creme

Det bruges til betændelse i hornhinden, der er forårsaget af herpes simplex viruset (herpetisk keratitis). Acyclovir salve skal placeres i konjunktivalkækken 5 gange om dagen med et interval på 4 timer. Varigheden af ​​behandling med salve er ca. 7-10 dage.

Salven skal bruges i yderligere 3 dage efter sygdommens symptomer forsvinder. Acyclovir creme anvendes på områder af huden og slimhinderne, der påvirkes af herpes simplex-viruset (på læberne, kønsorganerne). Ifølge instruktionerne anbringes Acyclovir i form af en creme på overfladen 5 gange om dagen, idet behandlingsforløbet varierer fra 5 til 10 dage afhængigt af sværhedsgraden af ​​sygdommen.

Instruktioner og doser for sygdomme

Behandling af infektioner i huden og slimhinder forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2

Acyclovir ordineres 200 mg 5 gange om dagen i 5 dage med 4-timers intervaller om dagen og med et 8-timers interval for natten. I mere alvorlige tilfælde af sygdommen kan behandlingsforløbet forlænges med en læge recept til 10 dage.

Som en del af kompleks terapi for alvorlig immundefekt, inkl. med et udviklet klinisk billede af HIV-infektion, herunder tidlige kliniske manifestationer af HIV-infektion og AIDS-stadiet efter knoglemarvstransplantation eller i modsætning til intestinalabsorption, er 400 mg 5 gange om dagen ordineret.

Behandlingen bør begynde så hurtigt som muligt efter infektionens begyndelse; i tilfælde af tilbagefald er acyclovir ordineret i prodromalperioden eller når de første elementer af udslætet forekommer.

Forebyggelse af gentagelser af infektioner forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2 hos patienter med normal immunstatus

Den anbefalede dosis er 200 mg 4 gange dagligt (hver 6 timer) eller 400 mg 2 gange om dagen (hver 12. time). I nogle tilfælde er lavere doser effektive - 200 mg 3 gange dagligt (hver 8. time) eller 2 gange om dagen (hver 12. time).

Forebyggelse af infektioner forårsaget af herpes simplex type 1 og 2 hos immunkompromitterede patienter

Den anbefalede dosis er 200 mg 4 gange om dagen (hver 6 time). I tilfælde af udtalt immundefekt (for eksempel efter knoglemarvstransplantation) eller i modsætning til intestinalabsorption, øges dosis til 400 mg 5 gange om dagen. Varigheden af ​​det profylaktiske behandlingsforløb bestemmes af varigheden af ​​infektionsrisikoen.

Behandling af infektioner forårsaget af virus Varicella zoster (vandkopper)

Tildel 800 mg 5 gange om dagen hver 4. time i løbet af dagen og med et 8-timers interval natten over. Behandlingens varighed er 7-10 dage.

Tildel 20 mg / kg 4 gange dagligt i 5 dage (maksimal enkeltdosis på 800 mg), for børn fra 3 til 6 år: 400 mg 4 gange dagligt, ældre end 6 år: 800 mg 4 gange dagligt inden for 5 dage. Behandlingen skal begynde, når de tidligste tegn eller symptomer på kyllingepoks forekommer.

Behandling af herpes zoster (helvedesild) infektioner

Tildel 800 mg 4 gange om dagen hver 6 time i 5 dage. Børn over 3 år er stoffet ordineret i samme dosis som voksne.

Behandling og forebyggelse af infektioner forårsaget af Herpessimplex type 1 og 2, pædiatriske patienter med immundefekt og normal immunstatus

Børn fra 3 år til 6 år - 400 mg; over 6 år - 800 mg 4 gange om dagen. En mere præcis dosis bestemmes med en hastighed på 20 mg / kg legemsvægt, men ikke over 800 mg. Behandlingsforløbet er 5 dage. Data om forebyggelse af gentagelse af infektioner forårsaget af herpes simplex virus og behandling af herpes zoster hos børn med normale immunitetsniveauer er ikke tilgængelige.

Til behandling af børn over 3 år ordineres 800 mg acyclovir 4 gange om dagen hver 6. time (såvel som til behandling af voksne med immundefekt). I alderdommen er der et fald i clearance af acyclovir i kroppen parallelt med et fald i clearance af kreatinin. Ved at tage store doser af lægemidlet inde skal der modtages en tilstrækkelig mængde væske. I tilfælde af nyresvigt er det nødvendigt at løse problemet med at reducere dosis af lægemidlet.

Bivirkninger

Tabletter kan i nogle tilfælde forårsage følgende bivirkninger:

  • træthed;
  • erythropenia;
  • hårtab;
  • svimmelhed;
  • mavesmerter
  • hovedpine;
  • narkotikaallergi (overfølsomhedsreaktioner);
  • hududslæt;
  • søvnighed eller søvnløshed
  • leukopeni;
  • forhøjede serumniveauer af leverenzymer, bilirubin, kreatinin, urinstof (forbigående);
  • kvalme eller opkastning
  • feber;
  • hallucinationer;
  • lymfocytopeni;
  • diarré;
  • fald i koncentrationen.

Injektioner kan føre til udvikling af sådanne bivirkninger:

  • encefalopati (manifesteret af døsighed, forvirring, psykose, hallucinationer, tremor, agitation, kramper og endda koma);
  • erytem;
  • krystaluri;
  • kvalme eller opkastning
  • Nyresvigt (akut);
  • inflammation, flebitis inden for administrationen.
  • betændelser (hvis det ved et uheld anvendes på slimhinderne)
  • brændende fornemmelser;
  • hududslæt eller kløe;
  • afskalning.

Eksterne lægemiddelformer af lægemidlet (creme, salve) bliver sjældent årsagen til:

  • tør hud
  • narkotikaallergi (overfølsomhedsreaktioner).

I nogle tilfælde kan øjensalve forårsage:

  • blefaritis;
  • punktere keratitis;
  • conjunctivitis;
  • brændende fornemmelse.

Kontraindikationer

En absolut kontraindikation for anvendelsen af ​​acyclovir er overfølsomhed over for valacyclovir og acyclovir. Foruden tabletter: Børnenes alder op til 3 år, ammende periode. I form af tabletter indgivet med ekstrem forsigtighed, når:

  • alderdom;
  • neurologiske reaktioner eller abnormiteter som reaktion på cytotoksiske lægemidler (herunder en historie);
  • graviditet;
  • nedsat nyrefunktion
  • mennesker tager høje doser, især på baggrund af dehydrering.

Under graviditet og amning

Det aktive stof trænger ind i placenta barrieren og akkumuleres i modermælk. Brug af lægemidlet Acyclovir under graviditet er kun mulig, hvis den påtænkte fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret. Hvis du skal tage acyclovir under amning, skal du afbryde amning.

Særlige instruktioner

Anvendelse af Acyclovir anbefales ikke til alvorlige funktionsforstyrrelser i nyrerne. Det skal tages i betragtning, at når der anvendes lægemidlet, er der risiko for alvorligt nyresvigt som følge af dannelsen af ​​et bundfald fra lægemidlets krystaller (især ved kombineret brug af nefrotoksiske lægemidler, utilstrækkelig vandbelastning og hos patienter med nedsat nyrefunktion).

Lægemidlet i form af doseringsformer til ekstern brug (fløde, salve) bør ikke påføres slimhinderne i vagina, øjne, mund. Ved behandling af kønsherpes bør der anvendes kondomer, eller sex bør undgås, da administration af Acyclovir ikke forhindrer overførsel af virus til seksuelle partnere.

Ved indtagelse af lægemidlet er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen (analyse af niveauet af kreatinin i blodplasma og urea nitrogen i blodet). Behandling af ældre patienter skal udføres med en tilstrækkelig stigning i vandbelastningen og under streng lægeovervågning.

interaktion

Ved fortynding af lyofilisatet bør den alkaliske reaktion (pH 11) af denne doseringsform af præparatet tages i betragtning. Den kombinerede aftale med probenecid hjælper med at reducere tubulær sekretion af acyclovir, hvilket fører til en stigning i serumindhold og forlængelse af T1 / 2.

Kombineret anvendelse med nefrotoksiske terapeutiske midler øger nefrotoksiske virkninger, især hos patienter med nedsat nyrefunktion. Med samtidig anvendelse af immunstimulerende midler er der en forøgelse af lægemidlets effektivitet.

Samtidig anvendelse med zidovudin til behandling af HIV-inficerede patienter afslørede ingen signifikante ændringer i de farmakokinetiske egenskaber hos begge terapeutiske lægemidler.

Kombinationsbehandling med mycophenolatmofetil kan medføre en forøgelse af AUC for acyclovir samt den inaktive metabolit af mycophenolatmofetil.

Analoger af lægemidlet Acyclovir

Fuld analoger på det aktive stof:

  1. Atsiklostad.
  2. Atsigerpin.
  3. Acyclovir forte.
  4. Acyclovir Hexal (Belupo; Sandoz; -AKOS; -Akri; -Ferein).
  5. Vivoraks.
  6. Viroleks.
  7. Vero Acyclovir.
  8. Gerperaks.
  9. Gerpesin.
  10. Gerviraks.
  11. Gerpevir.
  12. Lizavir.
  13. Zovirax.
  14. Provirsan.
  15. Medovir.
  16. Tsiklovir.
  17. Tsitivir.
  18. Tsiklovaks.
  19. Supraviran.

På apoteker er prisen på acyclovir salve (Moscow) til ekstern brug af 0,05 18 rubler pr. Rør på 10 g. Cremen koster 29 rubler per 5 g. Prisen på acyclovir-Acri tabletter når 55 rubler til 20 stk. 200 mg. Øje salve 0,03 kan købes til 134 rubler til 5 g.

Zovirax til injektion - officielle brugsvejledninger

(Information til fagfolk)

Registreringsnummer:

Handelsnavn:

International ikke-proprietært navn:

Kemisk navn:

Doseringsformular:

Lyofilisat til fremstilling af opløsning til intravenøs administration

Beskrivelse:

Lyofiliseret pulver af hvid eller næsten hvid farve.

Sammensætningen af ​​lægemidlet:

Aktiv ingrediens:
Acyclovir i en dosis på 250 mg.

Andre ingredienser:
Natriumhydroxid, vand til injektion.

Farmakologisk gruppe:

ATC-kode J05AB01.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

farmakodynamik

Handlingsmekanisme

Acyclovir er en syntetisk analog af purinukleosidet, som har evne til at inhibere in vitro og in vivo humane herpesvirus, herunder herpes simplexvirus (HSV) type 1 og type 2, varicella zoster og herpes zostervirus (HSV), Epstein-virus Barr (EBV) og cytomegalovirus (CMV). I cellekultur har acyclovir den mest udtalte antivirale aktivitet mod HSV-1, og følg derefter i faldende rækkefølge: HSV-2, VZV, EBV og CMV.

Virkningen af ​​acyclovir på herpesvirus (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) er meget selektiv. Acyclovir er ikke et substrat for enzym-thymidinkinasen af ​​uinficerede celler, så acyclovir er lidt giftig for pattedyrsceller. Thymidin-kinase af celler inficeret med vira af HSV, VZV, EBV og CMV omdanner acyclovir til acyclovirmonophosphat, en nukleosidanalog, som derefter sekventielt omdannes til diphosphat og triphosphat ved virkningen af ​​cellulære enzymer. Inkluderingen af ​​acyclovirtriphosphat i kæden af ​​viralt DNA og den efterfølgende kædeafslutningsblok yderligere replikation af viralt DNA.

Hos patienter med alvorlig immundefekt kan langvarige eller gentagne behandlingsforløb med acyclovir føre til fremkomsten af ​​resistente stammer, og derfor kan yderligere behandling med acyclovir være ineffektiv. De fleste af de isolerede stammer med nedsat følsomhed over for acyclovir viste et forholdsvis lavt indhold af viral thymidin-kinase, en overtrædelse af strukturen af ​​viral thymidin-kinase eller DNA-polymerase. Effekten af ​​acyclovir på HSV-stammer in vitro kan også føre til dannelsen af ​​mindre følsomme stammer. Sammenhængen mellem følsomheden af ​​HSVs stammer til acyclovir in vitro og lægemidlets kliniske effektivitet er ikke blevet fastslået.

Farmakokinetik

Hos voksne, efter intravenøs administration af acyclovir, er eliminationshalveringstiden fra plasma ca. 2,9 timer. Det meste af lægemidlet udskilles af nyrerne i uændret form. Renal clearance af acyclovir overstiger signifikant kreatininclearance, hvilket indikerer fjernelse af acyclovir gennem ikke blot glomerulær filtrering, men også rørformet sekretion. Acyclovirs hovedmetabolit er 9-carboxymethoxy-methylguanin, som tegner sig for ca. 10-15% af den administrerede dosis i urinen. Ved udnævnelsen af ​​acyclovir 1 time efter indgivelse af 1 g probenecid steg halveringstiden for acyclovir og området under plasmakoncentration-tidskurven med henholdsvis 18 og 40%.

Hos voksne var de gennemsnitlige maksimale koncentrationer (Cmax) af acyclovir en time efter infusionen i en dosis på 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg og 15 mg / kg 22,7 μmol (5,1 μg / ml); 43,6 μmol (9,8 μg / ml); 92 μmol (20,7 μg / ml) og 105 μmol (23,6 μg / ml). Cmin 7 timer efter infusionen var henholdsvis 2,2 μmol (0,5 μg / ml); 3,1 μmol (0,7 μg / ml); 10,2 μmol (2,3 μg / ml) og 8,8 μmol (2,0 μg / ml). Hos børn over 1 år blev lignende Cmax og Cmin observeret, når de blev administreret i en dosis på 250 mg / m 2 i stedet for 5 mg / kg (dosis for voksne) og i en dosis på 500 mg / m 2 i stedet for 10 mg / kg (dosis til voksne). Hos nyfødte (fra 0 til 3 måneder), hvor acyclovir blev administreret som infusion i mere end en time hver 8. time, var Cmax 61,2 μmol (13,8 μg / ml), og Cmin var 10,1 μmol (2,3 μg / ml). Deres halveringstid var 3,8 timer.

Hos ældre falder clearance af acyclovir med alder parallelt med nedsættelsen af ​​kreatininclearance, men halveringstiden for acyclovir varierer lidt.

Hos patienter med kronisk nyresvigt var halveringstiden for acyclovir i gennemsnit 19,5 timer, og under hæmodialyse var den gennemsnitlige halveringstid for acyclovir 5,7 timer, og koncentrationen af ​​acyclovir i plasma faldt med ca. 60%.

Koncentrationen af ​​acyclovir i cerebrospinalvæsken er ca. 50% af plasmakoncentrationen.

Acyclovir er let bundet til plasmaproteiner (9-33%), så det er usandsynligt, at lægemiddelinteraktioner på grund af overtræk ud af proteinbindingssteder.

INDIKATIONER TIL BRUG

  • Behandling af infektioner forårsaget af herpes simplex virus
  • Forebyggelse af infektioner forårsaget af herpes simplex virus hos immunkompromitterede patienter
  • Behandling af varicella-zoster-infektioner og herpes zoster
  • Behandling af infektioner forårsaget af herpes simplex virus hos nyfødte
  • Forebyggelse af CMV infektioner i knoglemarvstransplantationsmodtagere.

Det har vist sig, at høje doser af intravenøs Zovirax reducerer hyppigheden af ​​forekomsten og nedsætter udviklingen af ​​CMV infektion. Hvis Zovirax efter infusionsterapi med Zovirax i høj dosis indgives til oral administration ved høj dosis i 6 måneder, reduceres dødeligheden og forekomsten af ​​viremi.

KONTRAINDIKATIONER

Zovirax er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for acyclovir eller valacyclovir og under amning.

Det bør anvendes med forsigtighed under dehydrering, nyresvigt, neurologiske lidelser, under udvikling af reaktioner på cytotoksiske lægemidler (når de indgives intravenøst) og med dem i historien under graviditeten.

Dosering og indgift

Voksne

Hos patienter med fedme anbefales doser som hos voksne med normal kropsvægt.

Behandling af infektioner forårsaget af HSV (undtagen herpetic encephalitis) og VZV.
Intravenøse infusioner i en dosis på 5 mg / kg hver 8. time.

Behandling af infektioner forårsaget af VZV og herpes encefalitis hos immunkompromitterede patienter.
Intravenøse infusioner i en dosis på 10 mg / kg hver 8. time under normal nyrefunktion.

Forebyggelse af CMV infektion under knoglemarvstransplantation
500 mg / m2 intravenøst ​​3 gange dagligt med et interval på 8 timer. Varigheden af ​​behandlingen fra 5 dage før transplantation og op til 30 dage efter transplantation.

børn

Zovirax-doser til intravenøse infusioner hos børn i alderen 3 måneder til 12 år beregnes afhængigt af kroppens overfladeareal.

Hos nyfødte beregnes doserne ud fra kropsvægt. For infektioner forårsaget af HSV anbefales en dosis på 10 mg / kg hver 8. time.

Behandling af infektioner forårsaget af HSV (undtagen herpetic encephalitis) og VZV.
Intravenøse infusioner i en dosis på 250 mg / m 2 hver 8. time.

Behandling af herpetisk encephalitis og infektioner forårsaget af VZV hos børn med immundefekt.
Intravenøse infusioner i en dosis på 500 mg / m 2 hver 8 timer under normal nyrefunktion.

Forebyggelse af CMV infektion hos børn over 2 år.
Små data tyder på, at børn, der er ældre end 2 år, som har undergået knoglemarvstransplantation, kan ordineres en voksen dosering af intravenøs Zovirax.

Hos børn med nedsat nyrefunktion kræves en dosisjustering i overensstemmelse med graden af ​​nyresvigt.

Ældre patienter

Hos ældre falder clearance af acyclovir i kroppen parallelt med nedsættelsen af ​​clearance af kreatinin. Der skal lægges særlig vægt på at reducere dosis Zovirax hos ældre med nedsat kreatininclearance.

Nyresvigt

Intravenøse infusioner af Zovirax bør gives med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion. Følgende dosisjusteringsplan foreslås, afhængigt af graden af ​​reduktion i kreatininclearance.