Herpes Injektioner: Antivirale og Immunomodulerende Injektioner

Symptomer

Herpes injektioner er kun nødvendige i tilfælde af omfattende eller ofte tilbagevendende infektion. Normalt forekommer en sådan tilstand i fravær af behandling af sygdommen i det akutte stadium eller tilstrækkelig lav immunitet forårsaget af en usund livsrytme, knoglemarvstransplantation eller andre vira (for eksempel HIV).

Injektion af antiherpetiske lægemidler bør udføres udelukkende på recept fra en læge, som har studeret patientens fulde historie. Valget af medicin er baseret på patientens tilstand og hans andre individuelle egenskaber. Brugen af ​​sådanne alvorlige midler uden at konsultere en læge kan forværre situationen væsentligt.

Behandling af herpes med injektioner kan være antiviral, immunmodulerende eller kombineret. Tilstrækkelig behandling forsinker tilbagefald i 3-5 år (under hensyntagen til patientens sunde livsstil). For at forlænge fritagelsesperioden anbefales årlig profylakse med ikke-injektionsmidler.

Herpesvirusinjektioner

Narkotika i denne gruppe er opdelt i to typer - urte og acyclovir. Nogle virker på sygdommens symptomer, slår det og sætter det i remission, andre - trænger til inficerede celler og blokerer deres reproduktion og aktivitet på DNA-niveau (såkaldt kemoterapi).

De mest almindeligt anvendte stoffer er:

Disse lægemidler inhiberer aktiviteten af ​​inficerede herpesceller, der trænger ind i deres DNA. Sunde celler påvirkes ikke. Valget af et bestemt lægemiddel afhænger af tilstedeværelsen / fraværet af resistens af viruset til det og patientens historie. Alle stoffer fremstilles i form af fortyndede pulvere til injektion og 250 og 500 mg.

Regler for brug af acyclovir og dets analoger (zovirax, gerpevir):

  1. Hver 250 mg pulver fortyndes i 10 ml sterilt vand eller en opløsning af 0,9% natriumchlorid. I den resulterende opløsning tilsættes endnu 40 ml opløsningsmiddel.
  2. Dosering til voksne og børn over 12 år - 5 mg / kg patientvægt. Unge børn reducerer doseringen med halvdelen. Til 3 måneder at bruge stoffet anbefales ikke.
  3. Hvis en patient har herpes meningoencephalitis, øges doseringen til 10 mg / kg.
  4. Den maksimale daglige dosis er 30 mg / kg.
  5. Hyppigheden af ​​injektioner - hver 8. time tre gange om dagen.
  6. Lægemidlet administreres dryp, der varer mindst en time.
  7. Terapi varer normalt 5-7 dage, nogle gange er den forlænget i yderligere 3 dage.
  8. Hvis patienten har en udtalt immunbrist, varer den terapeutiske forløb en måned, hvorefter de skifter til piller.

Anvendelse af Valaciclovir. Lægen ordinerer den nøjagtige dosis, men normalt er det 450 mg en eller to gange dagligt. Børn under 12 stoffer er kontraindiceret. Behandling tager mindre tid end brug af acyclovir.

Brugsanvisning Ganciclovir:

  1. Den nødvendige dosis af stoffet opsamles fra hætteglasset og blandes med 100 ml infusionsopløsning.
  2. Lægemidlet administreres intravenøst ​​på samme måde som Acyclovir (langsomt).
  3. Doseringen af ​​en voksen person er 5 mg / kg, med nyreinsufficiens - 2,5 mg / kg.
  4. Narkotikaindtag udføres to gange om dagen med regelmæssige tidsintervaller (12 timer).
  5. Varigheden af ​​behandlingen er 2-3 uger.
  6. Hvis Ganciclovir er ordineret som vedligeholdelsesbehandling (til alvorlig immunbrist), tages den til 5 mg / kg dagligt eller 6, med to-dagers pauser hver 5. dag.
  7. Patienten skal tage meget vand.

Anbefalinger til brug af Panavir:

  1. Panavir skal ikke fortyndes - det sælges i 200 ml ampuller, hvilket er den anbefalede voksne dosis. Lægemidlet administreres langsomt intravenøst.
  2. Kurset er to injektioner, hvor mellemtiden er 1-2 dage.
  3. Om nødvendigt gentages terapien efter en måned.
  4. Herpesinfektioner hos personer med reumatoid arthritis behandles længere - 5 injektioner med samme intervaller er påkrævet. Kurset kan gentages om 2 måneder.
  5. Patienter 12-18 år foreskrevet halveret dosering. Børn yngre end lægemidlet er kontraindiceret.

immunmodulatorer

Acyclovir og alle dets derivater samt urtepræparater (Panavir) er ikke i stand til pålideligt at undertrykke herpesviruset. De lindrer symptomerne, "undertrykker" infektionen, men kun midlertidigt. Tilbagefald kan ikke undgås, men perioden for udseende kan forsinke, hvis du giver immunsystemet et skub til arbejde.

Derfor har de sidste 20 år i behandling af herpes anvendt immunmodulatorer. Disse lægemidler ordineres efter et forløb af antivirale lægemidler for at genskabe kroppens naturlige forsvar og dermed blokere muligheden for aktivering.

I praksis anvendes følgende immunomodulatorinjektioner mere almindeligt:

Cycloferon er et udbredt lægemiddel, der hurtigt besejrer herpesvirus. Terapeutisk behandling: Intramuskulært eller intravenøst ​​injicer 2-4 ml af lægemidlet 10 gange - i de første to dage uden en pause, 3. injektion på 4. dag, to skud hver anden dag. De resterende 4 injektioner gives i intervaller på 3 dage. I alt 23 dage modtager patienten 2,5-5 g af lægemidlet.

Leukinferon - et lægemiddel baseret på interferon. Den foreskrevne dosis fortyndes i natriumchlorid 0,9% (50 ml). I gennemsnit anbefales patienter at tage 1-3 millioner IE i begyndelsen af ​​behandlingen dagligt, når sygdommen falder - i intervaller på 1-3 dage. Kurset varer 2-3 uger (10-15 injektioner).

Neovir - med den akutte form for herpes foreskrevet for at modtage 250-500 mg af lægemidlet dagligt i 3 dage og derefter yderligere 3 injektioner med en pause i to dage. Vedligeholdelsesbehandling til alvorlig immunsvigt - 1 injektion af 250 mg fire gange om ugen, derefter en pause i en måned.

Polyoxidonium er et husholdningsbrug uden analoger, effektivt, selv når viruset er resistent overfor acyclovir. Voksne ordinerer normalt 6 mg af lægemidlet intramuskulært eller dryp dagligt i 3 dage, og derefter en anden 2-7 injektioner hver anden dag. Med tilbagevendende herpes administreres samme dosis af lægemidlet 10 gange hver anden dag i kombination med antivirale lægemidler.

Også for herpes ordinerer læger andre immunmodulatorer - Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Kamedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Alle oplysninger er kun til orienteringsformål. Og er ikke en instruktion til selvbehandling. Hvis du har ondt, skal du kontakte din læge.

Acyclovir (Aciclovir)

indhold

Strukturel formel

Russisk navn

Latinbetegnelse for stoffet acyclovir

Kemisk navn

2-amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroxyethoxy) methyl] -6H-purin-6-on (som natriumsalt)

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stoffer Acyclovir

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kode

Karakteristika for stoffet Acyclovir

Acyclovir er et hvidt krystallinsk pulver, den maksimale opløselighed i vand (ved 37 ° C) er 2,5 mg / ml, molekylvægten er 225,21. Acyclovir-natriumsalt - maksimal opløselighed i vand (ved 25 ° C) overstiger 100 mg / ml, molekylvægt 247,19; Den fremstillede opløsning (50 mg / ml) har en pH på ca. 11.

farmakologi

Det er en syntetisk analog af purin nucleosider. Efter indtrængning af de inficerede celler, der indeholder viral thymidinkinase, phosphoryleres acyclovir og omdannes til acyclovirmonophosphat, som omdannes til diphosphat under påvirkning af cellulær guanylatkinase og derefter under virkningen af ​​flere cellulære enzymer i triphosphat. Acyclovirtriphosphat interagerer med viral DNA-polymerase, går ind i den virale DNA-kæde, bryder kæden og blokerer yderligere viral DNA-replikation uden at beskadige værtscellerne.

Acyclovir inhiberer in vitro og in vivo replikation af humane herpesvirusser, herunder følgende (opført efter faldende antiviral aktivitet af acyclovir i cellekultur): Herpes simplex virus 1 og 2 typer, Varicella zoster virus, Epstein-Barr virus og CMV.

Ved langvarig behandling eller gentagen brug af acyclovir hos patienter med markeret immundefekt udvikler resistensen af ​​Herpes simplex og Varicella zoster virus til acyclovir. De fleste kliniske isolater afledt af acyclovirresistente patienter viser en relativ mangel på viral thymidinkinase eller en overtrædelse af strukturen af ​​viral thymidinkinase eller DNA-polymerase.

Når herpes forhindrer dannelsen af ​​nye elementer i udslætet, reduceres sandsynligheden for hudformidling og viscerale komplikationer, fremskynder dannelsen af ​​skorper, reducerer smerte i den akutte fase af herpes zoster. Det har en immunostimulerende virkning.

Når indtaget delvist absorberes fra mave-tarmkanalen, afhænger biotilgængeligheden - 20% (15-30%) ikke af doseringsformen, falder med stigende dosis; mad har ingen signifikant effekt på absorptionen af ​​acyclovir. Efter indtagelse af 200 mg acyclovir hver 4. time hos voksne, er de gennemsnitlige ligevægtsværdier af Cmax - 0,7 μg / ml og Cmin - 0,4 μg / ml; Tmax - 1,5-2 h.

Efter IV dråber hos voksne, er middelværdierne af Cmax 1 time efter infusion i en dosis på 2,5; 5 og 10 mg / kg var 5,1; Henholdsvis 9,8 og 20,7 μg / ml. Cmin 7 h efter infusion var henholdsvis 0,5; 0,7 og 2,3 μg / ml. Hos børn ældre end 1 års værdi Сmax og Cmin når de blev givet i doser på 250 og 500 mg / m 2, svarede de til voksne hos doser på henholdsvis 5 og 10 mg / kg. Hos nyfødte og spædbørn under 3 måneder, hvor acyclovir blev administreret i en dosis på 10 mg / kg IV, dråber i 1 time hver 8. time.max var 13,8 μg / ml), Cmin - 2,3 μg / ml.

Proteinbindingen er lav (9-33%). Det passerer gennem BBB, placental barriere, findes i modermælk (ved en dosis på 1 g / dag oralt, kommer 0,3 mg / kg ind i barnets modermælk). Det trænger ind i organer, væv og kropsvæsker, herunder hjerne, nyrer, lever, lunger, vandmåne, tårevæske, tarm, muskler, milt, livmoder, slimhinde og vaginale sekret, sæd, cerebrospinalvæske og indholdet af herpetic vesikler. De højeste koncentrationer findes i nyrerne, leveren og tarmene. Koncentration i cerebrospinalvæske er 50% af det i plasma. Metaboliseret i leveren under påvirkning af alkohol og aldehyd dehydrogenase og i mindre grad aldehydoxidase i inaktive metabolitter. Acyclovir metabolisme er ikke forbundet med cytokrom P450 enzymer.

Den vigtigste måde at eliminere er gennem nyrerne ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Ved oral optagelse udskilles ca. 14% uændret og 45-79% til intravenøs injektion. Hovedmetabolitten findes i urin er 9-carboxymethoxymethylguanine. Hovedmetabolitten står for op til 14% (med normal nyrefunktion). Mindre end 2% udskilles i fæces, spormængder bestemmes i udåndet luft.

T1/2 når de indtages hos voksne - 2,5-3,3 h. T1/2 med introduktion: hos voksne - 2,9 timer, hos børn og unge fra 1 år til 18 år - 2,6 timer, hos børn under 3 måneder - 3,8 timer (med introduktion af / dråbe 10 mg / kg i 1 time 3 gange dagligt). Hos patienter med kronisk nyresvigt T1/2 - 19,5 timer under hæmodialyse - 5,7 timer med kontinuerlig poliklinisk peritonealdialyse - 14-18 timer. Ved en enkelt hæmodialysesession i 6 timer falder plasmacyclovirkoncentrationen med 60%, under peritonealdialyse er clearance af acyclovir signifikant ændres ikke.

Når den påføres den berørte hud (for eksempel med herpes zoster), er absorptionen moderat; hos patienter med normal nyrefunktion er serumkoncentrationer op til 0,28 μg / ml og i tilfælde af nedsat nyrefunktion op til 0,78 μg / ml. Udskilt af nyrerne (ca. 9% af den daglige dosis).

Øje salve trænger let ind i hornhindeepitelet og skaber en terapeutisk koncentration i øjvæsken.

Carcinogenicitet, mutagenicitet, virkninger på frugtbarhed, teratogenicitet

Hos rotter og mus, der fik acyclovir i doser op til 450 mg / kg / dag gennem maveslangen (med værdierne Cmax var 3-6 gange højere hos mennesker end hos mus og 1-2 gange højere hos rotter), der blev ikke fundet nogen kræftfremkaldende effekt.

Acyclovir viste en mutagen effekt i nogle af testene: ud af 16 in vivo og in vitro-test for akiclovir-gentoksiciteten var resultaterne af 5 tests positive.

Acyclovir havde ingen effekt på fertilitet og reproduktion hos mus, når de blev indgivet oralt i doser på 450 mg / kg / dag og hos rotter, når s / c blev administreret i en dosis på 50 mg / kg / dag, mens plasmakoncentrationerne var 9-18 gange højere ( hos mus) eller 8-15 gange højere (hos rotter) end hos mennesker. Ved den højeste dosis (50 mg / kg / dag s / c) hos rotter og kaniner (plasmaniveauer var 11-22 eller 16-31 dem hos mennesker), blev der fundet et fald i effektiviteten af ​​implantationen.

Teratogenicitet. Acyclovir havde ingen teratogen virkning, når den blev administreret under organogenese til mus (450 mg / kg / dag oralt) til kaniner (50 mg / kg / dag, s / c og iv) såvel som i standardprøven hos rotter (50 mg / kg / dag, s / c).

Undersøgelser af acyclovirs carcinogenicitet ved ekstern anvendelse blev ikke udført.

Hos mennesker er der ingen krænkelser af spermatogenese, motilitet eller sædmorfologi. Høje doser acyclovir - 80 eller 320 mg / kg / dag intraperitonealt hos rotter samt 100 eller 200 mg / kg / dag i.v. hos hunde - forårsagede testikelatrofi og aspermatogenese. Der blev ikke observeret testikulære sygdomme med på / i introduktionen af ​​acyclovir til hunde i doser på 50 mg / kg / dag i 1 måned eller 60 mg / kg / dag ved munden i 1 år.

Anvendelse af stoffet Acyclovir

Til systemisk anvendelse: primære og tilbagevendende infektioner i huden og slimhinderne forårsaget af herpes simplex-viruset (type 1 og 2), herunder genital herpes, herpetic læsioner hos immundefekt patienter (behandling og forebyggelse); helvedesild, chicken pox.

Til ekstern brug: herpes simplex hud og slimhinder, genital herpes (primær og tilbagevendende); lokaliseret herpes zoster (adjuverende behandling).

Til lokal brug i oftalmologi: herpetisk keratitis.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for acyclovir eller valacyclovir.

Begrænsninger i brugen af

Når en introduktion er: dehydrering, nyresvigt (risiko for nefrotoksisk virkning), neurologiske lidelser eller neurologiske reaktioner på at tage cytotoksiske lægemidler, herunder i anamnesen.

Når det tages oralt: dehydrering, nyresvigt.

Brug under graviditet og amning

Graviditet. Det er muligt, hvis den forventede effekt af terapi overstiger den potentielle risiko for fosteret (tilstrækkelige og strengt kontrollerede undersøgelser af brugsikkerheden hos gravide kvinder er ikke udført). Acyclovir passerer gennem placenta. Data om udfaldet af graviditet hos kvinder, der tog systemisk acyclovir i graviditetens første trimester, viste ikke en stigning i antallet af medfødte misdannelser hos børn sammenlignet med den generelle befolkning. Da observationen omfattede et lille antal kvinder, kan der ikke foretages pålidelige og konkrete konklusioner om sikkerheden af ​​acyclovir under graviditeten.

Amning. Acyclovir passerer ind i modermælken. Efter indtagelse af acyclovir blev det bestemt i modermælk i koncentrationer, hvis forhold til plasmakoncentrationer var 0,6-1,4. Ved sådanne koncentrationer i modermælk kan spædbørn, der ammer, modtage acyclovir i en dosis på 0,3 mg / kg / dag. I betragtning heraf er det nødvendigt at forsyne acyclovir med lakterende kvinder med forsigtighed, kun hvis det er nødvendigt.

Bivirkninger af Acyclovir

Med systemisk anvendelse:

På den del af mave-tarmkanalen: med / i introduktionen - anoreksi, kvalme og / eller opkastning; indtagelse - kvalme og / eller opkastning, diarré, mavesmerter.

På den del af nervesystemet: med på / i indledningen - svimmelhed observeres tegn på encefalopati (forvirring, hallucinationer, kramper, tremor, koma), delirium, depression eller psykose (neurologiske lidelser hos patienter med prædisponerende tilstande); indtagelse - indisposition, hovedpine, svimmelhed, agitation, døsighed.

Siden kardiovaskulærsystemet og blodet: med / i introduktionen - anæmi, neutropeni / neutrofili, trombocytopeni / trombocytose, leukocytose, hæmaturi, DIC, hæmolyse, nedsat blodtryk.

På den del af det urogenitale system: med på / i indledningen - en forbigående forøgelse af indholdet af urinstofkvælstof i blodet og niveauet af kreatinin i blodserumet (forbundet med værdien af ​​Cmax i plasma og patientens vandbalance), akut nyresvigt (oftere med hurtig IV-injektion).

Andre: anafylaktiske reaktioner, hudallergiske reaktioner (kløe, udslæt, Lyells syndrom, urticaria, erythema multiforme osv.), Sløret syn, feber, leukopeni, lymfadenopati, perifert ødem, forbigående forøgelse af levertransaminaseaktivitet og bilirubinniveau under intravenøs administration - reaktioner på stedet for intravenøs administration: flebitis eller lokal inflammation (smerte, hævelse eller rødme), nekrose (hvis lægemidlet kommer under huden); ved indtagelse - myalgi, paræstesi, alopeci.

Ved topisk påføring: ømhed, brænding, kløe, hududslæt, vulvitis.

Ved påføring af øjensalve: brænding på applikationsstedet, blepharitis, conjunctivitis, punktere overfladisk keratopati.

interaktion

Andre nefrotoksiske lægemidler øger risikoen for nefrotoksisk virkning. Ved samtidig brug med probenecid (blokerer tubulær sekretion) øges T1/2 og AUC acyclovir, renal clearance er reduceret, og udskillelsen sænkes, hvilket muligvis øger den toksiske virkning.

overdosis

Symptomer: Hovedpine, neurologiske lidelser, åndenød, kvalme, opkastning, diarré, nyreinsufficiens, sløvhed, krampeanfald, koma.

Behandling: symptomatisk behandling, vedligeholdelse af vitale funktioner, tilstrækkelig hydrering, hæmodialyse (især ved akut nyresvigt og anuria).

Ingen data om overdosering, når den anvendes topisk.

Indgivelsesvej

In / i (dryp), indvendig, lokal.

Forholdsregler for stoffet acyclovir

Ved behandling af acyclovir anbefales det at tage en stor mængde væske (for at forhindre dannelse af acyclovir i nyretubuli).

Forsigtighed bør udvises ved indlæggelse af patienter med neurologiske lidelser, nedsat leverfunktion, elektrolytforstyrrelse, udtalt hypoxi samt nedsat nyrefunktion (og når det indgives oralt). For at reducere risikoen for nyrebeskadigelse, når den indgives, skal lægemidlet indgives langsomt i løbet af 1 time. Når symptomer på nefropati optræder, afbrydes lægemidlet.

Den giftige virkning af acyclovir på centralnervesystemet er mere sandsynligt hos patienter med nedsat immunforsvar, hos ældre patienter, når der anvendes høje doser.

Under behandling med acyclovir blev trombocytopenisk purpura og / eller hæmolytisk uremisk syndrom registreret i klinisk praksis, i sjældne tilfælde med dødelig udgang hos patienter med klinisk signifikante former for HIV-infektion.

Anbefales ikke til børn, når der behandles kyllingepok, hvis sygdommen er mild.

Når du behandler genital herpes, bør du undgå sex eller bruge kondomer, fordi brug af acyclovir forhindrer ikke overførsel af virus til partneren.

Creme og salve til ekstern brug (5%) anbefales ikke at anvendes på slimhinderne i mund og øjne, fordi mulig udvikling af udpræget lokal inflammation.

Ved behandling af oftalmisk salve skal kontaktlinser ikke bæres.

acyclovir

Brugsanvisning:

Priserne i onlineapoteker:

Acyclovir er et lægemiddel, der anvendes til behandling af sygdomme forårsaget af herpesviruset og varicella zoster.

Frigivelse form og sammensætning

Acyclovir er tilgængelig i form af tabletter, salver, cremer, lyofilisater til fremstilling af en opløsning til intravenøs indgivelse, hvis vigtigste aktive bestanddel er acyclovir.

Acyclovir tabletter er tilgængelige i 200 og 400 mg i 20 eller 30 stykker pr. Pakning; øjensalve - i rør med 3, 5, 10 og 30 g eller i banker på 5, 10, 15, 20, 25, 30 g; fløde - i rør med 2, 5 og 20 g; frysetørring - i hætteglas på 500 mg.

Indikationer for brug

Ifølge instruktionerne anvendes Acyclovir i form af tabletter og injektioner:

  • Med infektioner forårsaget af herpes simplex vira af den første og anden type og Varicella zoster;
  • Til forebyggelse af ovennævnte infektioner;
  • I den komplekse terapi efter knoglemarvstransplantation og med udtalt immunbrist;
  • Efter knoglemarvstransplantation for at forhindre cytomegalovirusinfektion.

Lokale midler er foreskrevet:

  • Med keratitis og andre øjenlidelser forårsaget af herpes simplex;
  • Til hudinfektioner forårsaget af herpes simplex og varicella zoster.

Kontraindikationer

Ifølge instruktionerne gælder ikke Acyclovir:

  • Hvis patienten har øget følsomhed overfor acyclovir og valacyclovir;
  • Under amning (intravenøs administration).

Lægemidlet bruges omhyggeligt til nyresvigt, dehydrering og neurologiske lidelser.

Dosering og administration

Acyclovir tabletter er beregnet til oral administration frysetørring - til fremstilling af en opløsning til intravenøs dryp; creme og salve - til ekstern brug.

Doseringen af ​​Acyclovir bestemmes af lægen afhængigt af det kliniske billede af sygdommen:

  • Ved behandling af herpes simplex infektioner i huden og slimhinderne - 5 gange om dagen, 200 mg i 5 dage; Intervallet mellem daglige receptioner midler - 4 timer om natten - 8 timer;
  • For at forhindre gentagelse af herpes simplex infektioner hos patienter med en normal immunstatus såvel som ved sygdommens gentagelse 4 gange om dagen, 200 mg hver 6 time;
  • For at forhindre herpes simplex infektioner hos patienter med immundefekt, 4 gange om dagen, 200 mg hver 6 timer; Det er imidlertid muligt at øge dosis af Acyclovir til 400 mg 5 gange om dagen;
  • I kompleks terapi efter knoglemarvsplantation og med udtalt immunbrist - 5 gange om dagen, 400 mg hver;
  • For infektioner forårsaget af Varicella zoster, for voksne og børn, der vejer mere end 40 kg, 5 gange dagligt, 800 mg hver 4. time i løbet af dagen og med en 8-timers natferie i 7-10 dage. Børn over 2 år - med en sats på 20 mg pr. Kg legemsvægt 4 gange om dagen i 5 dage;
  • Når herpes zoster forekommer hos voksne, 4 gange dagligt, 800 mg hver 6 timer i 5 dage, børn 2 til 6 år, 4 gange dagligt, 400 mg, børn under 2 år, 4 gange om dagen, 200 mg enten med en hastighed på 20 mg pr. kg vægt i 5 dage.

Acyclovir tabletter, i henhold til instruktionerne taget efter et måltid eller under det, med et glas vand.

Injektionsopløsning administreres intravenøst ​​til patienter over 12 år hver 8. time, 5-10 mg af lægemidlet pr. Kg vægt. Patienter fra 3 måneder til 12 år - hver 8 timer ved 250-500 mg pr. Kvadratmeter kropsoverflade. Nyfødte injiceres med 10 mg pr. Kg vægt hver 8. time.

Creme og salve Acyclovir appliceres op til 5 gange om dagen på den berørte hud i 5-10 dage.

Bivirkninger

Ved anvendelse af Acyclovir kan visse bivirkninger forekomme:

  • Tabletter: diarré, mavesmerter, kvalme, opkastning, hududslæt, svimmelhed, hovedpine, øget træthed, hallucinationer, nedsat koncentration, søvnløshed eller døsighed, feber, hårtab, lymfocytopeni, leukopeni, erythropeni, forhøjet bilirubin, crepe, urinstof, leverenzymaktivitet;
  • Injektionsvæske, opløsning: krystalluri, akut nyresvigt, encefalopati, kvalme, opkastning, flebitis, inflammation på injektionsstedet
  • Lokal anvendelse af Acyclovir: overfladisk punktat keratitis, brændende på applikationsstedet, konjunktivitis, blepharitis;
  • Ekstern anvendelse af Acyclovir: kløe, skrælning, hududslæt, brændende, tør hud, erytem på applikationsstedet.

Særlige instruktioner

Ved anvendelse af Acyclovir skal det tages i betragtning, at:

  • På grund af dannelsen af ​​et bundfald fra krystallerne af lægemidlet er udviklingen af ​​akut nyresvigt muligt (især ved samtidig anvendelse af nefrotoksiske midler med hurtig intravenøs administration med utilstrækkelig vandbelastning hos patienter med nedsat nyrefunktion);
  • Nyrerne skal overvåges;
  • Hos ældre patienter bør lægemiddelbehandling udføres med øget vandbelastning og under lægelig overvågning;
  • For kønsherpes bør kondomer anvendes, eller samleje bør afvises;
  • Lægemidlet i form af salve og fløde anvendes ikke på slimhinderne i øjet, munden, vaginaen;
  • Probenecid forøger lægemidlets halveringstid;
  • Når der tages nefrotoksiske lægemidler, øges risikoen for nefrotoksiske virkninger;
  • Virkningen af ​​lægemidlet forbedres af immunostimulerende midler;
  • Forberedelsen til intravenøs administration har en pH på 11, som bør overvejes, når man blander forskellige opløsninger.

analoger

Analyser af Acyclovir er sådanne lægemidler som Atsigerpine, Vivorax, Virolex, Gerpevir, Herpesin, Zovirax, Herperax, Herpes, Medovir, Lizavir, Tsitivir, Supravirand, Provirsan.

Betingelser for opbevaring

Acyclovir tabletter og lyofilisat opbevares ved en temperatur på op til 25º i højst tre år; Acyclovir salve og creme - ved en temperatur på 8-15º ikke mere end to år.

Har du fundet en fejl i teksten? Vælg den og tryk på Ctrl + Enter.

acyclovir

Producent: RUP "Belmedpreparaty" Republikken Belarus

ATC-kode: J05AB01

Produktform: Faste doseringsformer. Lyofiliseret pulver til injektionsvæske, opløsning.

Generelle egenskaber. Ingredienser:

Aktiv ingrediens: 250 mg, 500 mg eller 1000 mg acyclovir.

Farmakologiske egenskaber:

Farmakodynamik. Acyclovir stærkt selektivt inhiberer herpes simplex-virus-replikation (Herpes simplex) type 1 og 2, herpes zoster virus (Varicella zoster) og Epstein-Barr virus. Cytomegalovirus er mindre følsomt over for acyclovir.

Molekylær biologisk mekanisme af antiviral aktivitet af acyclovir skyldes kompetitiv interaktion med et viralt thymidinkinase phosphorylering og i overensstemmelse med dannelsen af ​​mono-, di- og triphosphat. Acyclovir triphosphat i stedet for deoxyguanosin inkorporeret i DNA'et af viruset til at inhibere DNA-polymerasen af ​​sidstnævnte og undertrykker replikationen proces.

Farmakokinetik. Cys max er 5 μg / kg, 5 mg / kg og 10 mg / kg efter 1 time infusion af acyclovir ved doser på 2,5 mg / kg, 5,1 μg / ml, 9,8 μg / ml og 20,7 μg / ml, henholdsvis. Efter 7 timer er Css min henholdsvis 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml og 2,3 μg / ml.

Ved nyfødte og spædbørn op til 3 måneder med introduktion af acyclovir i en dosis på 10 mg / kg i en time med 8 timers interval er Css max 13,8 μg / ml, Css min er 2,3 μg / ml.

Acyclovir trænger ind i blod-hjerne og placenta barrierer. Koncentrationen af ​​acyclovir i cerebrospinalvæsken er 50% af dets koncentration i plasma. Fundet i modermælk Det er lidt bundet til plasmaproteiner (9-33%). Acyclovirs hovedmetabolit er 9-carboxymethoxymethylguanin.

Hos voksne, efter intravenøs administration af acyclovir, er eliminationshalveringstiden fra plasma cirka 2,9 timer. Det meste af lægemidlet udskilles af nyrerne uændret og som 9-carboxymethoxymethylguanin (10-15%). Renal clearance af acyclovir overstiger signifikant kreatininclearance, hvilket angiver elimineringen af ​​lægemidlet ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Hos ældre patienter øges halveringstiden for acyclovir en smule.

Hos patienter med kronisk nyreinsufficiens acyclovir halveringstid på 19,5 timer i tilfælde af hæmodialyse - 5.37 timer (ved denne koncentration aftager til 60% af den oprindelige værdi i plasma).

Hos børn under 3 måneder med introduktionen af ​​lægemidlet intravenøst ​​i en dosis på 10 mg / kg i 1 time 3 gange dagligt, er eliminationshalveringstiden 3,8 timer.

Indikationer for brug:

Lægemidlet anvendes i svære former for infektioner i huden og slimhinderne forårsaget af herpes simplex vira af type 1 eller 2 (herunder genital og rektal herpes); til forebyggelse af infektioner i hud og slimhinder forårsaget af herpes simplex vira af type 1 eller 2 hos patienter med nedsat immunforsvar; som led i behandlingen af ​​patienter med alvorlig immundefekt, herunder med et udviklet klinisk billede af HIV-infektion (CD4 + celleantal mindre end 200 / mm3) og hos patienter, der har gennemgået knoglemarvstransplantation; med infektioner forårsaget af herpes zoster vira, chicken pox; til forebyggelse af cytomegalovirusinfektion efter knoglemarvstransplantation.

Dosering og indgift:

Voksne til behandling af infektioner forårsaget af Herpes Simplex-virus type 1 og 2 til alvorlig immundefekt, herunder efter knoglemarvstransplantation eller intestinalabsorption, administreres intravenøst ​​i en dosis på 5 mg / kg 3 gange dagligt med et interval på 8 timer.

Til infektioner forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2 (undtagen herpetic meningoencephalitis) administreres de intravenøst ​​i en dosis på 5 mg / kg 3 gange dagligt med et interval på 8 timer.

Når herpetic meningoencefalitis administreres i en dosis på 10 mg / kg hver 8. time (forudsat at nyrerne ikke er nedsat), skal behandlingen påbegyndes så hurtigt som muligt efter sygdommens begyndelse.

Til forebyggelse af infektioner forårsaget af Herpes Simplex-virus type 1 og 2 med alvorlig immundefekt, herunder efter knoglemarvstransplantation eller en overtrædelse af intestinalabsorption, administreret intravenøst ​​i en dosis på 5 mg / kg 3 gange dagligt med et interval på 8 timer.

Til infektioner forårsaget af Varicella zoster administreres intravenøst ​​i en dosis på 5 mg / kg 3 gange dagligt med et interval på 8 timer. Patienter med immundefektdosis steg til 10 mg / kg hver 8. time (forudsat at nyrerne ikke er nedsat). Behandlingen skal begynde så hurtigt som muligt efter udslætet.

Til forebyggelse af cytomegalovirusinfektion administreres lægemidlet intravenøst ​​i en dosis på 500 mg / m2 3 gange dagligt (hver 8. time), i 5 dage før knoglemarvstransplantationen og i 30 dage efter transplantation.

Som led i kompleks terapi i tilfælde af udtalte immundefekt undergår voksne en intravenøs behandling med acyclovir i 1 måned, og derefter tages de for at modtage oral acyclovir.

Maksimal dosis for voksne er 30 mg / kg / dag.

Børn i alderen 3 måneder og 12 år gives normalt i en dosis svarende til halvdelen af ​​dosis for voksne (250 mg / m2 3 gange dagligt hver 8. time).

Til behandling af infektioner forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2 samt forebyggelse af infektioner forårsaget af Herpes Simplex-virus type 1 og 2 hos børn med immundefekt, ordineres det i en dosis på 250 mg / m2 3 gange om dagen (hver 8. time).

Til behandling af varicella hos børn anvendes den i en dosis på 250 mg / m2 3 gange om dagen (hver 8. time).

Til behandling af varicella hos børn med immundefekt og behandling af herpetic meningoencephalitis er den anbefalede dosis til intravenøs administration 500 mg / m2 3 gange om dagen (hver 8. time), forudsat at nyrerne ikke er nedsat.

Til forebyggelse af cytomegalovirusinfektion hos børn i alderen 2 år og ældre, anbefales de samme doser som for voksne (500 mg / m2 3 gange dagligt, hver 8 timer, i 5 dage før knoglemarvstransplantationen og i 30 dage efter transplantationen ).

Doseringen af ​​lægemidlet bestemmes i overensstemmelse med værdierne for kreatininclearance: Når kreatininclearance er 25-50 ml / min, er 5-10 mg / kg eller 500 mg / m2 ordineret 2 gange om dagen (hver 12. time), når kreatininclearance er 10-25 ml / min udnævner 5-10 mg / kg eller 500 mg / m2 1 gang dagligt, med kreatininclearance mindre end 10 ml / min, 2,5-5 mg / kg eller 250 mg / m2 1 gang pr. dag er foreskrevet, forudsat hæmodialyse eller kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialyse.

Varigheden af ​​behandlingsforløbet afhænger af patientens tilstand og svaret på behandlingen. Lægemidlet administreres intravenøst, normalt i 5-7 dage. Ved herpetic meningoencefalitis er behandlingsvarigheden sædvanligvis 10 dage.

Vilkår for forberedelse og administration af infusionsopløsning til intravenøs administration

Til intravenøs administration opløses indholdet af 1 hætteglas indeholdende 0,25 g i 10 ml sterilt vand til injektion eller i steril 0,9% natriumchloridopløsning. Opløsningen kan indgives som en injektion langsomt (inden for en time) eller påføres dråbevis, for hvilken den resulterende opløsning (25 mg i 1 ml) fortyndes med yderligere 40 ml opløsningsmiddel (den totale volumen af ​​den resulterende opløsning er 50 ml, 1 ml indeholder 5 mg).

Til intravenøs administration opløses indholdet af 1 hætteglas indeholdende 0,5 g i 20 ml sterilt vand til injektion eller i steril 0,9% natriumchloridopløsning. Opløsningen kan indgives som en injektion langsomt (inden for en time) eller påføres dråbevis, for hvilken den resulterende opløsning (25 mg i 1 ml) fortyndes med yderligere 80 ml opløsningsmiddel (den totale volumen af ​​den resulterende opløsning er 100 ml, 5 ml indeholder 5 mg).

Til intravenøs administration opløses indholdet af 1 hætteglas indeholdende 1,0 g i 40 ml sterilt vand til injektion eller i steril 0,9% natriumchloridopløsning. Opløsningen kan indgives som en injektion langsomt (inden for en time) eller påføres dråbevis, for hvilken den resulterende opløsning (25 mg i 1 ml) fortyndes med yderligere 160 ml opløsningsmiddel (den totale volumen af ​​den resulterende opløsning er 200 ml og 1 ml indeholder 5 mg).

Det er nødvendigt at opnå fuldstændig opløsning af lægemiddelkrystallerne. Påfør frisklavede opløsninger.

Voksne i tilfælde af brug af acyclovir i doser op til 500 mg bør indgives lægemidlet i et væskevolumen på mindst 100 ml Om nødvendigt indførelsen af ​​lægemidlet i høje doser (fra 500 mg til 1000 mg), bør mængden af ​​injiceret væske øges.

Intravenøs administration udføres langsomt, dryp i 1 time uanset dosis af lægemidlet. Lægemidlet kan indtastes ved hjælp af en injektionspumpe med justerbar strømning.

Opløsningen forberedt til intravenøs indgivelse bør opbevares ved en temperatur på 15-25 ° C i højst 12 timer. I tilfælde af uklarhed, krystallisation ved fortynding, introduktion eller opbevaring udelukkes anvendelsen af ​​opløsningen.

Applikationsfunktioner:

Under graviditet og amning er acyclovir kun ordineret af sundhedsmæssige årsager; amning for behandlingsperioden er stoppet.

Bivirkninger:

Brug af lægemidlet kan forårsage hovedpine, træthed, en stigning i serum bilirubin, urinstof og kreatinin, en forbigående forøgelse af levertransaminaser, ødem, lymfadenopati.

Interaktion med andre lægemidler:

Ved samtidig brug af probenecid reduceres tubulær sekretion af acyclovir og derved øger koncentrationen i plasma og T1 / 2 acyclovir.

Ved samtidig brug af acyclovir med nefrotoksiske stoffer øges risikoen for nefrotoksiske virkninger (især hos patienter med nedsat nyrefunktion).

Amplifikation af virkningen af ​​acyclovir er noteret ved samtidig udnævnelse af immunstimulerende midler.

Ved blanding af opløsninger er det nødvendigt at tage hensyn til den alkaliske reaktion af acyclovir til intravenøs administration (pH 11).

Kontraindikationer:

Overfølsomhed over for acyclovir og valaciclovir; med / i introduktionen - amning (amning).

Ferieforhold:

Emballage:

Lyofiliseret pulver til fremstilling af en opløsning til infusion af 250 mg i hætteglas med en kapacitet på 20 ml; 500 mg eller 1000 mg i glasflasker med en kapacitet på henholdsvis 50 ml eller 100 ml.

Instruktioner for intravenøs administration af lægemidlet Acyclovir

I nogle infektiøse patologier administreres Acyclovir intravenøst: Brugsanvisninger indeholder oplysninger om doser, indikationer, kontraindikationer, forholdsregler. Lægemidlet er tilgængeligt i praktiske pakninger på 250, 500 og 1000 mg. Acyclovir anbefales med det formål at undertrykke replikationen af ​​herpes simplex-viruset. Forberedelser med dette stof er effektive i herpes simplex, i nærværelse af helvedesild og mange andre infektioner. Cytomegalovirus infektion i kroppen er mindre følsom overfor Acyclovir; Således udføres behandlingen af ​​patologier forbundet med den i et kompleks (Acyclovir kombineres med andre lægemidler).

Lægemiddel egenskaber

Fordelen med Acyclovir er, at den har en stærk antiviral effekt. Takket være kraftige stoffer er medicinen blevet populær i medicin. Acyclovir er indiceret for sygdomme, der er virale. Når det har en virkning, dannes triphosphat: Denne komponent indsættes i virusets DNA-molekyler. Virkningen på virussen sker på molekylær niveau. De aktive bestanddele af lægemidlet har en inhibitorisk virkning på DNA-polymerase: som et resultat undertrykkes replikation.

Aktive stoffer trænger også ind i placentabarrieren. I cerebrospinalvæsken er der en vis mængde aktive ingredienser (50% af dem der er i plasma). Acyclovir er ikke ordineret under amning, da de aktive stoffer vil blive frigivet i mælken og dermed i barnets krop. For at undertrykke infektionen reagerer de aktive ingredienser med plasmaproteiner. Acyclovir er en meget stærk medicin: det kan ikke tages ukontrollabelt! Den optimale dosis vælges af lægen.

Halveringstiden fra kroppen, indikationer

Hvis et lægemiddel indgives til en voksen, fjernes de aktive stoffer fra kroppen inden for 3-6 timer (en vis mængde forbliver i blodplasmaet). Det meste af medikamentet udskilles ved urinering. Hos ældre er Acyclovir vanskeligere at udskille. Hvis en person har kronisk nyresvigt udføres halveringstiden inden for 24 timer. Hemodialyse har et fald i koncentrationen af ​​det aktive stof i plasmaet: Halveringstiden er 6 timer. Hvis lægemidlet indgives til et spædbarn med en dosis på 10 ml pr. Kg, er halveringstiden 3-4 timer. Overvej indikationerne for intravenøs administration.

  1. Acyclovir administreres intravenøst ​​med udviklingen af ​​hudsygdomme forbundet med infektioner.
  2. Lægemidlet kan foreskrives ved aktivering af herpesvirus.
  3. Administration kan være påkrævet for køns-, rektalvirus.
  4. Acyclovir giver forebyggelse af hudproblemer, hvor slimhinder påvirkes.
  5. Lægemidlet kan indgives intravenøst ​​til mennesker, der ikke er udviklet immunitet.
  6. Acyclovir kan ordineres til personer med alvorlige immunodefektetilstande (AIDS, HIV-infektion).
  7. Lægemidlet er ordineret til patienter, der har gennemgået en knoglemarvstransplantation.
  8. Acyclovir er indiceret for infektioner, der er opstået som følge af eksponering for herpes zoster.

Til nyrepatologier vurderer lægen doseringen. Børn fra 2 år til forebyggelse af cytomegalovirus tildeles samme dosis som en voksen. Acyclovir er effektiv i de indledende stadier af progressionen af ​​kronisk sygdom. Det er værd at huske, at enhver infektion kræver rettidig behandling.

  • Lægemidlet kan foreskrives ved aktivering af herpes simplex virus. Acyclovir administreres intravenøst ​​i en dosis på 5 mg pr. 1 kg vægt. Stoffet indgives 3 gange om dagen, intervallet mellem indførelsen af ​​8 timer
  • Hvis infektionen er forårsaget af herpes simplex-viruset, er det nødvendigt at administrere intravenøs administration i en dosis på 5 mg pr. 1 kg legemsvægt. Den findes 3 gange om dagen med en periode på 8 timer.
  • Hvis der er herpetic meningoencephalitis, er dosen 10 mg pr. 1 kg af vægt, 3 gange om dagen, intervallet er 8 timer.
  • For at sikre forebyggelse af sygdomme, der opstår, når de udsættes for herpes simplexvirus, kan din læge ordinere Acyclovir. Dosis - 5 ml pr. 1 kg legemsvægt 3 gange om dagen, intervallet mellem indførelsen af ​​8 timer.
  • Intravenøs lægemiddeladministration er nødvendig for at sikre forebyggelse af cytomegalovirus: dosis - 500 mg pr. M2, hyppighed 3 gange dagligt, intervallet mellem indførelsen af ​​8 timer. Behandlingsforløbet er 5 dage. Afhængigt af typen af ​​virus kan terapi tage flere dage eller en hel måned. Maksimal dosis for en voksen pr. Dag er 30 mg pr. 1 kg vægt; Dosis for børn - 15 ml pr. 1 kg vægt.
  • Lægemidlet kan tildeles barnet med vandkopper. Dosis er 250 mg pr. M2, mængden er 3 gange om dagen. Hyppigheden af ​​indgift er hver 8. time. Hvis lægemidlet er ordineret til behandling af vandkopper i et immunkompromitteret barn, øges dosis med 2 gange.

Hvordan fremstilles stoffet?

Acyclovir er beregnet til intravenøs administration. Et hætteglas af lægemidlet skal opløses i 10 ml rent vand. Vand kan erstattes med 0,9% natriumchloridopløsning. Lægemidlet anvendes til langsom intravenøs administration, hvis det er nødvendigt, administreres det dråbe. Opløsningen skal fortyndes i 40 ml opløsningsmiddel. Afhængigt af beviset kan indholdet af hætteglasset opløses i 10 eller 20 ml vand. Opløsningen injiceres langsomt. Hvis det er nødvendigt, lægger lægen et dryp. Den fremstillede opløsning kan opbevares ikke mere end 10 timer ved stuetemperatur. Hvis der observeres uklarhed eller krystallisation, fremstilles medicinen på ny.

Kontraindikationer og bivirkninger

Acyclovir er forbudt under graviditet og amning, men det kan ordineres, hvis du skal redde liv. Hvis en person har immundefekt, kan patologiske virus være resistente over for lægemidlet, især i tilfælde hvor det anvendes i kurser og gentagne gange. Hvis barnet har tolerance for tæer, er denne form for medicin ikke ordineret. Acyclovir er ordineret til børn med herpes zoster virus. Som vi allerede har nævnt, kan de ordinere det før knoglemarvstransplantationen. Ved anvendelse af store doser er der behov for rehydrering. Hvis den ældre patient har nyresvigt, ordinerer lægen en lav dosis medicin. Acyclovir påvirker ikke evnen til at kontrollere biler.

Lægemidlet har bivirkninger.

  1. Under behandling med Acyclovir kan der opstå hovedpine.
  2. En anden bivirkning er træthed.
  3. Nogle mennesker har lavere bilirubin niveauer.
  4. Der er hævelse.
  5. Udvikle CNS-lidelser (sjældne).
  6. Du kan opleve kvalme, opkastning, døsighed, diarré.
  7. I undtagelsestilfælde forårsager medicinen kolik.
  8. Nogle patienter har allergier - et udslæt på huden.

Bivirkningerne forsvinder, når personen holder op med at tage medicinen. Ved hyppig brug af Acyclovir opstår åndenød, hævelse forbundet med angioødem. Anafylaktisk tilstand udvikler sjældent. Når du tager Acyclovir, kan lokal betændelse forekomme. Hvis lægemidlet bruges i lang tid og administreres i høje doser, kan leversvigt udvikle sig. Afslutningsvis bemærker vi, at selvmedicinering er uacceptabel. Lægemidler til enhver sygdom bør ordineres af en læge!

Zovirax til injektion - officielle brugsvejledninger

(Information til fagfolk)

Registreringsnummer:

Handelsnavn:

International ikke-proprietært navn:

Kemisk navn:

Doseringsformular:

Lyofilisat til fremstilling af opløsning til intravenøs administration

Beskrivelse:

Lyofiliseret pulver af hvid eller næsten hvid farve.

Sammensætningen af ​​lægemidlet:

Aktiv ingrediens:
Acyclovir i en dosis på 250 mg.

Andre ingredienser:
Natriumhydroxid, vand til injektion.

Farmakologisk gruppe:

ATC-kode J05AB01.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

farmakodynamik

Handlingsmekanisme

Acyclovir er en syntetisk analog af purinukleosidet, som har evne til at inhibere in vitro og in vivo humane herpesvirus, herunder herpes simplexvirus (HSV) type 1 og type 2, varicella zoster og herpes zostervirus (HSV), Epstein-virus Barr (EBV) og cytomegalovirus (CMV). I cellekultur har acyclovir den mest udtalte antivirale aktivitet mod HSV-1, og følg derefter i faldende rækkefølge: HSV-2, VZV, EBV og CMV.

Virkningen af ​​acyclovir på herpesvirus (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) er meget selektiv. Acyclovir er ikke et substrat for enzym-thymidinkinasen af ​​uinficerede celler, så acyclovir er lidt giftig for pattedyrsceller. Thymidin-kinase af celler inficeret med vira af HSV, VZV, EBV og CMV omdanner acyclovir til acyclovirmonophosphat, en nukleosidanalog, som derefter sekventielt omdannes til diphosphat og triphosphat ved virkningen af ​​cellulære enzymer. Inkluderingen af ​​acyclovirtriphosphat i kæden af ​​viralt DNA og den efterfølgende kædeafslutningsblok yderligere replikation af viralt DNA.

Hos patienter med alvorlig immundefekt kan langvarige eller gentagne behandlingsforløb med acyclovir føre til fremkomsten af ​​resistente stammer, og derfor kan yderligere behandling med acyclovir være ineffektiv. De fleste af de isolerede stammer med nedsat følsomhed over for acyclovir viste et forholdsvis lavt indhold af viral thymidin-kinase, en overtrædelse af strukturen af ​​viral thymidin-kinase eller DNA-polymerase. Effekten af ​​acyclovir på HSV-stammer in vitro kan også føre til dannelsen af ​​mindre følsomme stammer. Sammenhængen mellem følsomheden af ​​HSVs stammer til acyclovir in vitro og lægemidlets kliniske effektivitet er ikke blevet fastslået.

Farmakokinetik

Hos voksne, efter intravenøs administration af acyclovir, er eliminationshalveringstiden fra plasma ca. 2,9 timer. Det meste af lægemidlet udskilles af nyrerne i uændret form. Renal clearance af acyclovir overstiger signifikant kreatininclearance, hvilket indikerer fjernelse af acyclovir gennem ikke blot glomerulær filtrering, men også rørformet sekretion. Acyclovirs hovedmetabolit er 9-carboxymethoxy-methylguanin, som tegner sig for ca. 10-15% af den administrerede dosis i urinen. Ved udnævnelsen af ​​acyclovir 1 time efter indgivelse af 1 g probenecid steg halveringstiden for acyclovir og området under plasmakoncentration-tidskurven med henholdsvis 18 og 40%.

Hos voksne var de gennemsnitlige maksimale koncentrationer (Cmax) af acyclovir en time efter infusionen i en dosis på 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg og 15 mg / kg 22,7 μmol (5,1 μg / ml); 43,6 μmol (9,8 μg / ml); 92 μmol (20,7 μg / ml) og 105 μmol (23,6 μg / ml). Cmin 7 timer efter infusionen var henholdsvis 2,2 μmol (0,5 μg / ml); 3,1 μmol (0,7 μg / ml); 10,2 μmol (2,3 μg / ml) og 8,8 μmol (2,0 μg / ml). Hos børn over 1 år blev lignende Cmax og Cmin observeret, når de blev administreret i en dosis på 250 mg / m 2 i stedet for 5 mg / kg (dosis for voksne) og i en dosis på 500 mg / m 2 i stedet for 10 mg / kg (dosis til voksne). Hos nyfødte (fra 0 til 3 måneder), hvor acyclovir blev administreret som infusion i mere end en time hver 8. time, var Cmax 61,2 μmol (13,8 μg / ml), og Cmin var 10,1 μmol (2,3 μg / ml). Deres halveringstid var 3,8 timer.

Hos ældre falder clearance af acyclovir med alder parallelt med nedsættelsen af ​​kreatininclearance, men halveringstiden for acyclovir varierer lidt.

Hos patienter med kronisk nyresvigt var halveringstiden for acyclovir i gennemsnit 19,5 timer, og under hæmodialyse var den gennemsnitlige halveringstid for acyclovir 5,7 timer, og koncentrationen af ​​acyclovir i plasma faldt med ca. 60%.

Koncentrationen af ​​acyclovir i cerebrospinalvæsken er ca. 50% af plasmakoncentrationen.

Acyclovir er let bundet til plasmaproteiner (9-33%), så det er usandsynligt, at lægemiddelinteraktioner på grund af overtræk ud af proteinbindingssteder.

INDIKATIONER TIL BRUG

  • Behandling af infektioner forårsaget af herpes simplex virus
  • Forebyggelse af infektioner forårsaget af herpes simplex virus hos immunkompromitterede patienter
  • Behandling af varicella-zoster-infektioner og herpes zoster
  • Behandling af infektioner forårsaget af herpes simplex virus hos nyfødte
  • Forebyggelse af CMV infektioner i knoglemarvstransplantationsmodtagere.

Det har vist sig, at høje doser af intravenøs Zovirax reducerer hyppigheden af ​​forekomsten og nedsætter udviklingen af ​​CMV infektion. Hvis Zovirax efter infusionsterapi med Zovirax i høj dosis indgives til oral administration ved høj dosis i 6 måneder, reduceres dødeligheden og forekomsten af ​​viremi.

KONTRAINDIKATIONER

Zovirax er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for acyclovir eller valacyclovir og under amning.

Det bør anvendes med forsigtighed under dehydrering, nyresvigt, neurologiske lidelser, under udvikling af reaktioner på cytotoksiske lægemidler (når de indgives intravenøst) og med dem i historien under graviditeten.

Dosering og indgift

Voksne

Hos patienter med fedme anbefales doser som hos voksne med normal kropsvægt.

Behandling af infektioner forårsaget af HSV (undtagen herpetic encephalitis) og VZV.
Intravenøse infusioner i en dosis på 5 mg / kg hver 8. time.

Behandling af infektioner forårsaget af VZV og herpes encefalitis hos immunkompromitterede patienter.
Intravenøse infusioner i en dosis på 10 mg / kg hver 8. time under normal nyrefunktion.

Forebyggelse af CMV infektion under knoglemarvstransplantation
500 mg / m2 intravenøst ​​3 gange dagligt med et interval på 8 timer. Varigheden af ​​behandlingen fra 5 dage før transplantation og op til 30 dage efter transplantation.

børn

Zovirax-doser til intravenøse infusioner hos børn i alderen 3 måneder til 12 år beregnes afhængigt af kroppens overfladeareal.

Hos nyfødte beregnes doserne ud fra kropsvægt. For infektioner forårsaget af HSV anbefales en dosis på 10 mg / kg hver 8. time.

Behandling af infektioner forårsaget af HSV (undtagen herpetic encephalitis) og VZV.
Intravenøse infusioner i en dosis på 250 mg / m 2 hver 8. time.

Behandling af herpetisk encephalitis og infektioner forårsaget af VZV hos børn med immundefekt.
Intravenøse infusioner i en dosis på 500 mg / m 2 hver 8 timer under normal nyrefunktion.

Forebyggelse af CMV infektion hos børn over 2 år.
Små data tyder på, at børn, der er ældre end 2 år, som har undergået knoglemarvstransplantation, kan ordineres en voksen dosering af intravenøs Zovirax.

Hos børn med nedsat nyrefunktion kræves en dosisjustering i overensstemmelse med graden af ​​nyresvigt.

Ældre patienter

Hos ældre falder clearance af acyclovir i kroppen parallelt med nedsættelsen af ​​clearance af kreatinin. Der skal lægges særlig vægt på at reducere dosis Zovirax hos ældre med nedsat kreatininclearance.

Nyresvigt

Intravenøse infusioner af Zovirax bør gives med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion. Følgende dosisjusteringsplan foreslås, afhængigt af graden af ​​reduktion i kreatininclearance.